Etravirin

Antivirale midler og Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Non-nukleosid revers transkriptasehemmer med effekt på hiv-1, i mange tilfeller også virksom mot efavirenz- og nevirapinresistente stammer. Etravirin har også noe høyere genetisk barriere mot resistensutvikling enn disse. Foreløpig best dokumentert hos behandlingserfarne pasienter, men man har foreløpig mer begrenset klinisk erfaring.

Halveringstid er ca. 30–40 timer. Metaboliseres trolig av cytokrom P450 (CYP3A og i mindre grad CYP2C), etterfulgt av glukuronidering. Utskillelse: > 90 % gjenfinnes i feces, det meste som uabsorbert legemiddel. Svært lav renal utskillelse.

Hiv-1-infeksjon, i kombinasjon med boostret proteasehemmer og andre antiretrovirale midler for behandling av hiv-1-infeksjon hos voksne tidligere behandlet med antiretrovirale midler.

Anbefalt dose for voksne er 200 mg rett etter måltid, 2 ganger daglig. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Tolereres i alminnelighet relativt godt. Hyppigste kliniske problem har vært transient utslett som kommer i løpet av de første ukene. Ved alvorlig hudreaksjon anbefales øyeblikkelig seponering pga. mulighet for fatale hypersensitivitetssyndromer med systemsykdom som kan omfatte eosinofili eller ikke (toksisk epidermal nekrolyse).

Klinikk og behandling: Som for Ikke-nukleosidanaloger, se nedenfor.

Felles for Ikke-nukleosidanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Svimmelhet, hodepine og somnolens. Kvalme, magesmerter og diaré. Ev. forvirring, agitasjon og hallusinasjoner og leverpåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler, men basert på dyrestudier er risiko for embryonale skader liten.

Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Se også generelt Antivirale midler.

Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.