Se også Alkylerende cytostatika
Estramustinfosfat er en prodrug i peroral form, spaltes i tarmtraktus. Stoffets virkningsmekanisme er uklar, muligens først og fremst effekt på mikrotubuli. Gis peroralt.
Estramustinfosfat defosforyleres i tarmveggen til estramustin. Biotilgjengeligheten av estramustin er ca. 75 % og blir redusert ved samtidig inntak av kalsiumholdige produkter. Estramustin metaboliseres i leveren til aktiv hovedmetabolitt, estromustin. Begge substanser metaboliseres videre til østradiol og østron. Estramustin og estromustin kan måles i høye konsentrasjoner i prostata tumorvev. Utskilles via lever til gallen. Halveringstiden er 10–20 timer.
Brukes i dag relativt sjelden ved avansert prostatakreft. Større systematiske studier mangler.
Se spesiallitteratur. Skal ikke kombineres med melk, antacida eller andre kalsiumholdige produkter.
Kvalme, gynekomasti. Tromboflebitter på injeksjonssted. Kardiovaskulære sykdommer, væskeretensjon. Hypersensitivitetsreaksjoner. Leverskade.
Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger kan forventes. Beinmargsdepresjon. Kvalme, oppkast, diaré, nedsatt leverfunksjon, hypertensjon, væskeretensjon, hjertesvikt og hypersensitivitetsreaksjoner. Økt infeksjonsfare. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.
Kontraindisert. Se Graviditet og legemidler E.
Prevensjon.
Forsiktighet ved hjertesykdom, nedsatt nyre- og leverfunksjon. Økt risiko for trombose.
Se Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Blodbilde, transaminaser.