Eslikarbazepin

Eslikarbazepinacetat omdannes raskt til monohydroksykarbazepin og nesten utelukkende til den venstredreiende enantiomeren (S-likarbazepin), i motsetning til okskarbazepin som omdannes til (R+S)-likarbazepin. Denne aktive metabolitten hemmer spenningsavhengige natriumkanaler.

Biotilgjengeligheten er høy. Acetatet hydrolyseres rask til den aktive metabolitten. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter 2-3 timer. Halveringstid 10-20 timer. Elimineres hovedsakelig via nyrene, uendret og som konjugat. Eslikarbazepin har enzyminduserende og -hemmende egenskaper, så vær obs på interaksjoner med andre legemidler.

Tilleggsbehandling hos voksne, ungdommer og barn over 6 år med partielle anfall med eller uten sekundær generalisering. Monoterapi hos voksne med nylig diagnostisert epilepsi av denne typen.

Anbefalt startdose 400 mg en gang daglig. Kan økes til 800 mg en gang daglig etter 1–2 uker. Avhengig av individuell respons kan dosen økes videre til 1200 mg.

Bivirkningene er av lignende karakter som ved bruk av okskarbazepin (se Okskarbazepin), men de er vanligvis milde til moderate og opptrer særlig i starten av behandlingen. Vanligst er svimmelhet og søvnighet. Hyponatremi og allergiske hudreaksjoner som for okskarbazepin.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. 2,5 g har vært gitt i kliniske studier.

Klinikk: Lite beskrevet, se ev. Karbamazepin.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Hemodialyse er teoretisk aktuelt, men vil sjelden være indisert.

Se generelt om graviditet og amming ved Epilepsi. Undersøkelser hos gravide mangler. Det er sannsynlig at økt glukuronidering under svangerskap medfører reduserte serumkonsentrasjoner av monohydroksykarbazepin, slik som under behandling med okskarbazepin.

Forsiktighet ved behandling av eldre. Dosen bør justeres etter kreatininclearance. Kan redusere effekten av hormonell antikonsepsjon. Forlenget PQ-tid i EKG er observert. Forsiktighet hos pasienter som har forlenget PQ-tid også av andre årsaker.

Kjent atrioventrikulært (AV)-blokk grad 2 eller 3. Overfølsomhet overfor innholdsstoffene.

Kontroll av s-natrium, særlig hos eldre og pasienter som bruker andre legemidler som kan redusere natriumnivået (f.eks. diuretika).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Bivirkninger. Kan redusere effekten av hormonell antikonsepsjon.