Ertapenem

Felles for Karbapenemer:

Imipenem, meropenem og ertapenem er karbapenemer og ligner kjemisk på penicillin. Imipenem og meropenem er ganske like mht. antibakterielt spektrum, bivirkninger og indikasjonsområder. Ertapenem har lengre halveringstid og kan derfor doseres én gang daglig, men har et noe smalere antibakterielt spektrum. Alle de tre substansene gis parenteralt.

God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Metaboliseres noe i nyrene via dehydropeptidase til inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene gjennom aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er ca. 4 timer. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.

Felles for Karbapenemer:

Alvorlige infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for karbapenemer og resistente mot andre antibakterielle midler. Meropenem har indikasjon ved akutt meningitt, nosokomial pneumoni og pneumoni ervervet utenfor sykehus, bronkopulmonale infeksjoner ved cystisk fibrose, kompliserte urogenitale infeksjoner, intraabdominale infeksjoner, samt infeksjoner i hud- og bløtdeler. Meropenem kan også benyttes til behandling av febril nøytropeni som mistenkes å ha opphav i en bakterieinfeksjon. Imipenem har indikasjon ved kompliserte infeksjoner i nedre luftveier samt kompliserte intraabdominale og urogenitale infeksjoner. Ertapenem har indikasjon ved intraabdominale infeksjoner, pneumoni, akutte gynekologiske infeksjoner og hud- og bløtdelsinfeksjoner hos diabetikere. Effekten av ertapenembehandling av infiserte diabetiske fotsår med samtidig osteomyelitt er ikke vurdert. Ertapenem brukes ved urinveisinfeksjoner med multiresistente E. coli og Klebsiella. Det foreligger imidlertid utilstrekkelige sikkerhetsdata om ertapenem hos pasienter med alvorlig nyresvikt og hos pasienter som trenger hemodialyse, og midlet bør derfor ikke benyttes i slike situasjoner. Karbapenemer bør ikke brukes der mer smalspektrede antibiotikaregimer kan benyttes.

1 g intravenøst én gang daglig.

Felles for Karbapenemer:

Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon (kreatinclearance < 50 ml/minutt). Midlene må ikke blandes med andre infusjonsvæsker enn de som er oppgitt i pakningsvedleggene. De kan ikke gis i samme kanyle som andre antibakterielle midler.

Se Karbapenemer nedenfor.

Felles for Karbapenemer:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Trolig økt risiko ved nedsatt nyrefuksjon.

Klinikk for gruppen: Kvalme, brekninger, magesmerter og diaré. Leverpåvirkning. Ev. hudutslett, blodforandringer, tremor, kramper, bronkospasme, hypotensjon, bradykardi og CNS-påvirkning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.

Felles for Karbapenemer:

Stort sett de samme som for penicilliner og cefalosporiner, se Betalaktamasefølsomme penicilliner og Cefalosporiner. Potensielt alvorlige: Ved bruk av imipenem er det større risiko for kramper, særlig hos pasienter med hjerneskade eller underliggende hjernesykdom og/eller nedsatt nyrefunksjon, enn ved bruk av meropenem og ertapenem.

Felles for Karbapenemer:

Karbapenemer bør ikke gis til pasienter med kjent straksallergi for penicilliner og cefalosporiner.

Felles for Karbapenemer:

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring ved graviditet.

Amming: Små mengder meropenem utskilles i morsmelk. Overgang til morsmelk er minimal for ertapenem. Opplysninger om overgang til morsmelk imipenem mangler, men er trolig minimal. Se A

Felles for Karbapenemer:

Karbapenemer (spesielt imipenem) må brukes med stor forsiktighet hos pasienter med hjerneskade eller underliggende hjernesykdom. Bruk til dialysepasienter bare under nøye kontroll. Nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for alvorlige, doserelaterte bivirkninger.

Meropenem og ertapenem er godkjent for bruk til barn > 3 måneder, men anbefales ikke til barn med nedsatt nyrefunksjon pga. utilstrekkelig klinisk dokumentasjon. Imipenem er ikke godkjent for bruk til barn < 12 år.

Felles for Karbapenemer:

Karbapenemer har det bredeste antibakterielle spektrum av alle betalaktamer. Imipenem og meropenem er baktericide for de fleste grampositive og gramnegative aerobe og anaerobe bakteriearter, med unntak av enkelte stammer av Pseudomonas aeruginosa og andre ikke-fermenterende gramnegative stavbakterier. Meticillinresistente gule (MRSA) og hvite stafylokokker er ikke følsomme for karbapenemer, og med unntak av imipenem anses karbapenemer ikke egnet for behandling av enterokokkinfeksjoner. Det er varierende grad av in vitro kryssresistens innen karbapenemgruppen, og det anbefales stor forsiktighet ved behandling av alvorlige infeksjoner dersom det er påvist resistens mot en eller flere substanser i gruppen. Ertapenem har smalere antibakterielt spektrum enn imipenem og meropenem, med begrenset effekt mot Pseudomonas aeruginosa og andre ikke-fermenterende gramnegative stavbakterier som forekommer ved nosokomiale infeksjoner. Karbapenemer er stabile overfor de fleste betalaktamaser inkludert bredspektrede betalaktamaser (ESBL-A) og AmpC-enzymer, men de hydrolyseres av karbapenemaser som har økende forekomst i mange land (NDM, KPC, OXA etc.). Karbapenemer er de betalaktamene som har størst økoskygge gjennom påvirkning av pasientens normalflora.