Eribulin

Eribulin hemmer polymerisering av mikrotubuli, uten å påvirke depolymeriseringen, og induserer dannelse av tubulinaggregater. Dette medfører blokkering av cellenes mitose, blokkering i G2/M-fase av cellesyklus og celledød ved apoptose.

Eribulin omdannes bare i liten grad og utskilles hovedsakelig uendret i gallen. Gjennomsnittlig terminal halveringstid er ca. 40 timer.

Eribulin brukes ved mammacancer med lokal eller metastatisk spredning, etter behandling med minst to andre regimer, et antrasyklin og et taxan.

Anbefalt dose er 1,23 mg/m², gitt intravenøst over 2 til 5 minutter på dag 1 og 8 i hver 21 dagers syklus. Doseutsettelse eller dosereduksjon kan være nødvendig ved nøytropeni, trombocytopeni eller ikke-hematologisk toksisitet.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Voksne: 8,6 mg (4 × terapeutisk dose) ga alvorlig overfølsomhetsreaksjon og nøytropeni.

Klinikk: Beinmargsdepresjon er hovedproblemet (nøytropeni ofte mest uttalt). GI-symptomer, nevropati, økt infeksjonsfare og ev. forlenget QT-tid. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

De vanligste bivirkningene er beinmargshemming med nøytropeni, leukopeni og anemi, perifer nevropati, alopeci, asteni og kvalme.

Se Graviditet og legemidler og Amming og legemidler.

Fullstendige blodtellinger bør foretas hos alle pasienter før hver dose av eribulin. Pasienter bør overvåkes nøye for tegn på perifer motorisk og sensorisk nevropati. Det anbefales å ta EKG hvis behandling startes hos pasienter med stuvningssvikt eller bradyarytmi, eller som bruker legemidler som forlenger QT-tiden.

Prevensjon. Bivirkninger.

Eribulin (Halaven): I Tredjelinjebehandling ved metastatisk brystkreft

Eibulin (Halaven): II Til bruk i behandling av bløtvevssarkom