Emtricitabin

Antivirale midler og Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Emtricitabin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Effekten er svarende til effekten av lamivudin. Resistensutvikling skjer raskt ved mutasjon i samme kodon som for lamivudin, og det er derfor kryssresistens mellom disse to midlene. Emtricitabin er også effektivt mot hepatitt B-virus ved hemning av HBV-replikasjonen, men er ikke førstevalg ved kronisk hepatitt B.

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Metaboliseres i liten grad i leveren ved oksidering og glukuronidering. Utskilles via nyrene, 80–90 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 8–10 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid ca. 40 timer.

Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med andre antivirale midler.

Emtriva kapsler 200 mg peroralt en gang daglig til voksne og barn med vekt over 33 kg. Emtriva mikstur 10 mg/ml kan brukes til mindre barn, dosering 6 mg/kg en gang daglig. Dosereduksjon ved redusert nyrefunksjon med kreatininclearance < 50 ml/minutt. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Toksisitet: Barn: < 400 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: 1,2 g ga ingen symptomer (kliniske studier).

Klinikk og behandling: Som for Nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere, se nedenfor.

Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Emtricitabin gir generelt få bivirkninger. Kvalme, diaré, hodepine, slapphet, utslett og økt kreatinkinase er rapportert.

Erfaring fra behandling av gravide og ammende mangler. Se for øvrig generelt Antivirale midler.

Ved behandling av pasienter med kronisk hepatitt B eller C er det sett økt hyppighet av alvorlig levertoksisitet. Ved seponering av emtricitabin hos pasienter med både hiv og kronisk hepatitt B kan det etter seponering sees akutt oppblussing av hepatitten. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.