Eletriptan

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Selektive serotoninagonister som virker på 5-HT_1B- og 5-HT_1D reseptorer. De virker karkontraherende på kranielle arterier og hemmer smerteimpulser formidlet gjennom trigeminusnerven og muligens også i sentralnervesystemet. Triptanene har mindre karkontraherende effekt på koronarkar enn ergotamin.

Biotilgjengeligheten er ca. 50 % ved peroral tilførsel. Initial effekt etter 1 time, maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–3 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4. Svak aktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er 4–5 timer.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Akutt behandling i hodepinefasen av migreneanfall (både migrene med og uten aura) der annen behandling ikke er tilstrekkelig. Sumatriptan injeksjon også ved anfallskupering av klasehodepine. Forskrivning av triptaner til barn under 12 år skjer utenfor godkjent indikasjon. Lav dosering av sumatriptan bør ev. velges. (Kilde: RELIS)

40 mg ved anfall. Hvis anfallet bedres, men residiverer, kan ytterligere 40 mg inntas etter minst 2 timer. Det er vist at 80 mg initialt har noe bedre effekt, men også økt bivirkningsinsidens.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Vanligst er prikking, varme‑, tyngde‑ og trykkfølelse, hyppigst i bryst‑ og halsregionen. Forbigående blodtrykksstigning, flushing, svimmelhet, kvalme, tretthet, døsighet og svakhetsfølelse. Karspasmer forekommer og forverring av angina pectoris er beskrevet. Kasuistiske meddelelser om hjerteinfarkt og hjerneslag. Utslett og forhøyete leverprøveverdier er sjeldent. Meget sjeldent opptrer epileptiske anfall, blodtrykksfall, bradykardi og alvorligere allergiske manifestasjoner.

Toksisitet: Barn: < 40 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne (uten hjerte- og karsykdom): < 200 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Selektive 5-HT1-reseptoragonister

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Store individuelle variasjoner. Personer med hjerte-karsykdom (eks. angina eller ukontrollert hypertensjon) kan få symptomer allerede ved terapeutisk dosering.

Eldre og barn kan være mer følsomme for effektene. I.v. injeksjon er en betydelig risikofaktor. For toksiske doser se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Hovedproblemet er karspasme. Kvalme, svimmelhet, trykk i brystet, somnolens og kalde ekstremiteter.

Ved alvorlig forgiftning: Hypertensjon, arytmier, angina pectoris, hjerteinfarkt, kramper og ev. iskemi i andre organer.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull bør utføres/gis raskt hvis indisert (sjelden). Ved store doser eller brystsmerter, kontinuerlig EKG-overvåkning. Symptomatisk behandling.

Overgang til morsmelk er minimal, men det mangler klinisk erfaring med bruk hos ammende.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. For sumatriptan er det ingen holdepunkter for skadelige effekter.

Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler unntatt for sumatriptan og eletriptan. Til ammende bør sumatriptan foretrekkes pga. mer klinisk erfaring, men de fleste (bortsett fra frovatriptan) kan antakelig brukes. Se også under de to substansene.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Koronarsykdom, hjertesvikt, ubehandlet hypertensjon, gjennomgått hjerneslag eller TIA, perifer karsykdom, alvorlig nyre‑ eller leversykdom. Samtidig bruk av ergotamin.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Bør brukes med forsiktighet ved epilepsi. Kan brukes av personer over 65 år dersom det ikke er kontraindikasjoner (se nedenfor). Må ikke gis intravenøst.