Selektiv østrogenreseptor-degraderer eller nedregulator (SERD) til per oral brystkreftbehandling.
Medikamentet binder seg selektivt til østrogenreseptoren (ER) og induserer dens nedbrytning, og dermed forårsaker nedregulering. SERD brukes i behandlingen av østrogenreseptor-positiv brystkreft, spesielt i tilfeller der svulster har utviklet resistens mot andre former for endokrin terapi, for eksempel selektive østrogenreseptormodulatorer (SERM-er) eller aromatasehemmere.
Oral biotilgjengelighet ca 10%
Plasmaproteinbinding 99%.
Metaboliseres i hovedsak via CYP3A4 men også noe via CYP2A6 og CYP2C9.
Eliminasjon T1/2 mellom 30 og 50 timer
Utskilles via feces (80%), resten renalt.
Brystkreft: Monoterapi til behandling av postmenopausale kvinner eller voksne menn med østrogenreseptor (ER)-positiv, human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (HER2)-negativ, ESR1-mutert, avansert eller metastatisk brystkreft med sykdomsprogresjon etter minst én annen linje med endokrin behandling, inkludert en CDK 4/6-hemmer.
Spesialistoppgave. Anbefalt dose er 345 mg en gang daglig. Behandlingsvarighet så lenge det gavner pasient eller til uakseptabel toksisitet.
Glemt dose Hvis en dose glemmes, kan den tas umiddelbart innen 6 timer etter vanlig tid. Etter mer enn 6 timer bør dosen for den dagen hoppes over. Neste dag bør elacestrant tas til vanlig tid.
Oppkast Hvis pasienten kaster opp etter å ha tatt dosen, skal pasienten ikke ta en ekstra dose den dagen, og skal gjenoppta den vanlige doseringsplanen neste dag til vanlig tid.
Dosejusteringer De anbefalte dosejusteringene av elacestant for pasienter med bivirkninger (se SPC pkt. 4.8) er gitt i SPC tabell 1 og 2:
Se SPC.
Se DMP Interaksjonssøk for elacestrant.
De vanligste (≥ 10 %) bivirkningene med elacestant var kvalme, økte triglyserider, økt kolesterol, oppkast, tretthet, dyspepsi, diaré, redusert kalsium, ryggsmerter, økt kreatinin, artralgi, redusert natrium, forstoppelse, hodepine, hetetokter, magesmerter, anemi, redusert kalium og økt alaninaminotransferase. De vanligste grad ≥3 (≥2 %) bivirkningene av elacestant var kvalme (2,7 %), økt ASAT (2,7 %), økt ALAT (2,3 %), anemi (2 %), ryggsmerter (2 %) og beinsmerter (2 %).
Alvorlige bivirkninger rapportert hos ≥ 1 % av pasientene inkluderte kvalme, dyspné og tromboembolisme (venøs).
Se SPC for utfyllende.
Graviditet: Ingen data. Dyrestudier har vist embryoføtal toksisitet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Amming frarådes under behandling og i minst 1 måned etter siste dose.
Fertilitet: Ingen humane data, men basert på funn fra dyrestudier (se SPC pkt. 5.3) og virkningsmekanismen, kan elacesestrant svekke fertiliteten hos kvinner og hanner i reproduktiv alder.
Se SPC.
Nedsatt leverfunksjon, samtidig bruk av CYP3A4-hemmere og -induktorer, tromboembolisme.
Se SPC for utdypende.
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Spesialistoppgave, se SPC.
Prevensjon, bivirkninger.
Se Nye Metoder, elacestrant.