Efedrin

Se også Adrenerge agonister

Efedrin har ikke katekolgruppene og virker først og fremst indirekte ved å øke frisettingen av noradrenalin. Efedrin har dessuten en svak, direkte agonistvirkning på alfa- og betareseptorer. Det er ikke-selektivt og mimikerer adrenalins virkningsprofil. Virker avsvellende på slimhinneødem. Efedrin utøver også stimulerende effekter i sentralnervesystemet. Klinisk utnyttes den blodtrykksøkende effekten. Dessuten brukes efedrin som slimhinneavsvellende og bronkodilaterende middel. Dokumentasjonen for denne effekten er imidlertid svak for små barn.

Biotilgjengeligheten er 85 % ved peroral tilførsel. Utskilles via nyrene, 80–90 % umetabolisert ved sur urin, 20–35 % umetabolisert ved alkalisk urin. Halveringstiden er 3–6 timer.

1. Hypotensjon ved spinal- eller epiduralanestesi (parenteral tilførsel)
2. Luftstrømsobstruksjon, hvor slimhinneødem antas å spille en vesentlig rolle (peroral tilførsel)
   Toleranseutvikling kan inntre hurtig

1. Hypotensjon (spinal- eller epiduralanestesi): Voksne: 10-25 mg intravenøst. Kan gjentas ved behov. Ev. 15-50 mg subkutant eller 10-25 mg intramuskulært.
2. Luftstrømsobstruksjon hvor slimhinneødem synes å spille en viktig rolle, per oral dosering (mikstur):
   1. Barn: 2-3 mg/kg kroppsvekt i døgnet fordelt på 3-5 doser i 4-5 dager. Unngå overdosering. Bruk hos barn < 2 år bør som hovedregel unngås.
   2. Voksne: 25-50 mg inntil 3 ganger i døgnet i inntil en uke.

Takykardi, arytmier, hypertensjon. Forverring av myokardiskemi. Hodepine. Søvnløshet, uro, forvirring, tremor. Barn < 2 år synes å rammes hyppigst og alvorligst av disse bivirkningene. Urinretensjon, særlig ved prostatahyperplasi.

Toksisitet: Store individuelle forskjeller. Toleranseutvikling.
Barn inntil 1 år: Vurder sykehus ved alle inntak over 1 døgndose. Barn 1-3 år: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer. Barn over 3 år: < 40 mg forventes ingen eller lette symptomer. 10 mg til barn 8 måneder ga lett til moderat forgiftning. Hos barn over 2 år ga 15–40 mg lett, 50–75 mg lett til moderat, 100–150 mg moderat og 150–250 mg moderat til alvorlig forgiftning. Lav terskel for sykehus ved symptomer.
Voksne: 150 mg til eldre ga lett forgiftning.

Klinikk: Ved lett forgiftning: Hodepine, tretthet, sløv tale, skjelvinger, uro, irritabilitet, agitasjon, hypertensjon, kvalme og mavesmerter. Ev. hypertermi, kaldsvetting og hyperventilering. Ved moderat til alvorlig forgiftning: CNS-depresjon, eksitasjon, mydriasis, kramper, hallusinasjoner, psykose, takykardi, brystsmerter, palpitasjoner, arytmier, koronarspasme, ev. hjerteinfarkt, hjerneblødning og lungeødem.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Følg bevissthetsgrad og sirkulasjon. Kontinuerlig EKG ved alvorlig forgiftning. Diazepam intravenøst ved akutt koronarsyndrom. Symptomatisk behandling.

Se Adrenerge agonister. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Sporadisk bruk anses som forenlig med amming.

Forsiktighet ved bruk hos barn. Bruk av efedrinmikstur hos barn frarådes av mange pga. bivirkninger. Forsiktighet ved hypertensjon, hjerte- og karsykdommer, tyreotoksikose. Digitalisforgiftning (økt arytmirisiko). Obs. misbruksproblematikk (sentralstimulerende effekt).

Hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, alvorlige arytmier, særlig ventrikulære.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen