Dutasterid, finasterid

Dutasterid og finasterid er begge testosteron 5-alfareduktasehemmere. Ingen affinitet til den androgene reseptoren. De hemmer omdannelsen av testosteron til det mer aktive dihydrotestosteron i prostatakjertelvev. Dihydrotestosteron har en dominerende stimulerende effekt på funksjon og vekst av normal og hyperplastisk prostatakjertel. Testosteronspeilet i serum holder seg vanligvis innen normalområdet. Dutasterid og finasterid reduserer størrelse av kjertelen, øker urinstrøm og bedrer obstruktive symptomer. Det kan ta relativt lang tid før den kliniske effekten inntrer (3 måneder eller mer). Behandlingen kan være et alternativ til adrenerg alfareseptorantagonist ved benign prostatahyperplasi. Testosteron 5-alfareduktasehemmere reduserer også prostataspesifikt antigen (PSA) i plasma. Denne reduksjon utelukker ikke samtidig prostatakreft.

1. Dutasterid: Biotilgjengeligheten er ca. 60 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4 og CYP3A5 til hydroksylerte metabolitter. Aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er doseavhengig: Etter enkeltdoser 3–9 dager, gjentatt dosering 3–5 uker. Dette synes å skyldes to parallelle eliminasjonsveier: en som kan mettes ved klinisk relevante konsentrasjoner og en som ikke kan mettes.
2. Finasterid: Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres, hovedsakelig via CYP3A4, i leveren til svakt aktive metabolitter. To metabolitter er identifisert. Utskilles via nyrene som metabolitter (ca. 40 %), og ca. 60 % av total dose utskilles via gallen til feces. Halveringstiden er 6–10 timer.

Behandling og kontroll av benign prostatahyperplasi. Androgent betinget håravfall hos menn (Finasterid: Gjelder ikke markedsført tablettstyrke (5 mg). Propecia 1 mg (uregistrert) har denne indikasjonen).

Tas en gang daglig. Tablettene/kapslene skal svelges hele og kan tas til mat.

Dutasterid

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se Testosteronreduktasehemmere nedenfor.

Finasterid

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 400 mg og 80 mg/døgn i 3 måneder ga ingen symptomer.
Klinikk og behandling: Se Testosteronreduktasehemmere nedenfor.

Felles for Testosteronreduktasehemmere:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. 
Klinikk for gruppen: Ev. forsterkning av bivirkninger. 
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.

Impotens og nedsatt libido kan forekomme. Disse forekommer tidlig i behandlingen og avtar ved fortsatt behandling hos de fleste. Ejakulasjonsforstyrrelser. Ømme og/eller forstørrede bryster. Leveraffeksjon. Brystkreft hos menn kan forekomme.

Økt risiko for selvmordstanker ved bruk av finasteridtabletter. For utdypende, se DMP Nytt om legemidler nr 8 2025. Finasterid 5 mg bør ikke forskrives ”off-label” til behandling av hårtap.

Før behandling startes, må man forsikre seg om at cancer prostatae ikke foreligger ved eksplorasjon og måling av PSA. Kondom bør brukes hvis seksuell partner er gravid (finasterid utskilles i ejakulat). Hvis tablettene av praktiske grunner må knuses (ev. at kapslene lekker), bør de ikke håndteres av gravide eller fertile kvinner, samt barn og ungdom pga. faren for transkutan absorpsjon av både finasterid og dutasterid.

Kvinner og barn. Skal ikke brukes av kvinner som er eller kan være gravide. Obs. ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Kontrolleres regelmessig for cancer prostatae. PSA kan være redusert selv ved cancer prostatae.

Risiko for selvmordstanker ved bruk av finasterid mot hårtap og forstørret prostata. Se Råd til leger: DMP Nytt om legemidler nr 8 2025.

Bivirkninger. Kontroll.