Hemmer av hiv-integrase med svært raskere reduksjon av virusreplikasjonen enn andre klasser av antiretrovirale midler. Annerledes resistensmønster enn integrasehemmerne raltegravir og elvitegravir. Betydelig potensial for legemiddelinteraksjoner, bl.a. for non-nukleosidanalogene efavirenz og nevirapin, hvor høyere dosering av dolutegravir bør gis og hvor kombinasjon ikke anbefales hvis resistens er påvist eller mistenkt for andre integrasehemmere enn dolutegravir.
Samtidig matinntak forlenger opptakstiden og kan være fordelaktig hvis resistens mot andre integrasehemmere. Sterkt proteinbundet, økt fri fraksjon ved redusert albumin. Metaboliseres hovedsakelig ved glukuronidering, men også noe av CYP 3A4, noe som kan føre til interaksjoner.
Hiv-infeksjon, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
50 mg x 1 peroralt daglig. Ev. 50 mg x 2 ved kjente interaksjoner (f. eks. efavirenz, nevirapin, rifampicin og andre, se spesial-litteratur). Ved samtidig behov for eller bruk av multivitaminpreparater, jern, kalsiumtilskudd eller direktevirkende antacida bør disse tas minst 6 timer før eller 2 timer etter dolutegravir.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Enkeltdoser på 250 mg til friske ga ingen eller lette symptomer.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Gastrointestinale bivirkninger og hodepine vanlig, utslett, leverpåvirkning. Serumkreatinin stiger oftest noe i løpet av første behandlingsuke før stabilisering, uten endring i GFR. Dersom ytterligere kreatininstigning forekommer senere enn de første behandlingsukene, bør dette følges opp diagnostisk.
Graviditet: Mistanke om økt risiko for fosterskade. Se generelt for antivirale midler Antivirale midler.
Amming: Se antivirale midler Antivirale midler
Seponeres umiddelbart sammen med annen medikasjon ved mistanke om hypersensitivitetsreaksjoner.
Samtidig bruk av legemidler som er substrat for OCT2 og som har smalt terapeutisk vindu.
Ved uteglemt dose skal denne tas dersom det er mer enn 4 timer til neste planlagte dose.
Dolutegravir /rilpivirin Behandling av HIV-infeksjon
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Dispergerbar tablett | Dolutegravir: 5 mg | 60 stk | C | H-resept | 1 529,40 |
| Tablett | Dolutegravir: 50 mg | 30 stk | C | H-resept | 7 441,90 |
- Tivicay - ViiV Healthcare BV (1)