Darunavir–kobicistat

Darunavir, se: Darunavir. Kobicistat er en potent CYP3A-hemmer og -substrat uten antiviral effekt og er et alternativ til ritonavir-mediert økning av systemisk darunavir-konsentrasjon. Kobicistat hemmer også den normale tubulære sekresjonen av kreatinin med en forventet lett økning av serum-kreatinin uten at nyrefunksjonen endres per se. Dette kompliserer imidlertid kreatininclearance som et godt mål for nyrefunksjon, og GFR bør derfor være over 70 ml/min ved oppstart.

Darunavir: se Darunavir.Kobicistat metaboliseres også av CYP-3A hvor mest utskillelses til feces.

Hiv-infeksjon hos behandlingsnaive pasienter. Aktuelt alternativ for behandlingserfarne pasienter uten påvist genotypisk darunavir-resistens og HIV RNA <10⁵ kopier/ml og CD4-tall > 100/μl.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Hiv-infeksjon, i kombinasjon med antivirale nukleosidanaloger.

1 tablett daglig, sammen med mat.

Darunavir
Se Darunavir.

Kobicistat
Begrenset erfaring med forgiftninger.

Vanligste bivirkninger er fra gastrointestinaltraktus (kvalme, diaré, oppkast), hypertriglyseridemi, hodepine. Biokjemiske endringer, bl.a. transaminaser med noe økt forekomst ved samtidige kroniske virushepatitter.

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Se antivirale midler Antivirale midler.

Bør brukes med forsiktighet hos eldre, ved nedsatt leverfunksjon, koinfeksjon med virushepatitt B eller C, eller ved kjent sulfonamidallergi. Forsiktighet dersom det brukes andre midler som doseres etter nyrefunksjon. Foreløpig mest data fra pasienter med behandlingssvikt på andre antiretrovirale midler. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C) eller sammen med legemidler som metaboliseres via CYP3A4 og som kan gi alvorlige bivirkninger, f.eks. antiarytmika.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Behandling bør startes og følges opp av spesialist i infeksjonsmedisin med erfaring i behandling av pasienter med hiv-infeksjon.

Felles for Hiv proteasehemmere:

Pasienten må informeres om risiko for alvorlige bivirkninger ved samtidig bruk av andre legemidler pga. interaksjoner. Muligheten for interaksjon og ev. nødvendigheten av dosejustering må undersøkes før man starter med et nytt legemiddel.