Darifenacin

Biotilgjengeligheten er 15–25 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig doseavhengig førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6 og CYP3A4. Inaktiv metabolitt. Metaboliseres av CYP3A4 også i tarmveggen. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, metabolisert, i omtrent like store mengder. Halveringstiden er 13–19 timer.

Startdose er 7,5 mg en gang daglig. Dosen kan økes til 15 mg en gang daglig. Tablettene må svelges hele.

Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 30 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 75 mg ga lett forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.

Felles for Spasmolytika i urologien:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.