Danazol

Syntetisk etisteronderivat med svak androgen effekt kombinert med antiøstrogen og antiprogesteron effekt. Hemmer frigjøring av gonadotropiner fra hypofysen. Pasienten får anovulasjon og amenoré. Stoffet har betydelige bivirkninger.

Absorpsjonen er god ved peroralt inntak og øker ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i stor grad i leveren. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 3–6 timer.

Endometriose.

Individuell. 400–800 mg/døgn fordelt på 2–4 doser avhengig av effekt og bivirkninger. Behandlingen startes under menstruasjon og bør vedvare i minst fem måneder.

Østrogenbortfallssymptomer som ved menopause. Androgene effekter som akne, hirsutisme, stemmeforandring. Insulinresistens. Hodepine, kvalme, svimmelhet, utslett i hud, muskelspasmer. Levkopeni, trombocytopeni, kolestatisk ikterus (sjelden).

Begrenset erfaring med overdoser. Tilnærmert ingen forgiftningsfare ved akutt overdose.
Se ev. Androgene/anabole steroider.

Graviditet: Kan føre til virilisering av jentefostre. Amming: Bør unngås av ammende. Mulig androgen effekt på barnet.

Hjerte-, lever- og nyrefunksjonsforstyrrelser. Høy alder. Epilepsi, migrene, diabetes mellitus, hypertensjon, hyperlipidemi, tidligere venøs tromboembolisme.

Graviditet, amming. Alvorlig lever-, hjerte- eller nyrefunksjonssvikt. Tromboembolisk sykdom. Udiagnostisert vaginalblødning. Porfyri. Osteoporoserisiko.

Serumkonsentrasjonsmåling kan være tilgjengelig, se Farmakologiportalen.