Dakarbazin

Se også Alkylerende cytostatika

Dakarbazin virker trolig alkylerende først etter metabolsk omdannelse.

Metaboliseres delvis i leveren ved demetylering via P450-isoenzymer. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, men også via lever til gallen. Halveringstiden er ca. 3 timer.

Brukes ved malignt melanom og i kombinasjonsterapi ved bløtdelssarkomer og Hodgkins lymfom.

Dakarbazin skal gis intravenøst i storkalibret vene, fortrinnsvis som infusjon i natriumkloridoppløsning (se godkjent preparatomtale). Stoffet er sterkt lokalirriterende og må ikke komme ekstravasalt. Dakarbazin er toksisk overfor karendotel. Ved smerter i venen bør infusjonen skje langsommere (over 10–30 minutter). Flere doseringsprotokoller eksisterer. Stoffet er lysømfintlig, og infusjonsflasken skal beskyttes mot lys. Se spesiallitteratur.

Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser. Lav absorpsjon.
Klinikk: Beinmargsdepresjon etter latenstid. Levertoksisitet, kvalme, brekninger, influensalignende symptomer og fotosensibilisering. Smerter på injeksjonsstedet og vevsnekrose.
Behandling: Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging. Følg leverfunksjonen.

Dakarbazin er kraftig lokalirriterende. Pasienten kan få sterke smerter langs venen under rask infusjon. Disse smertene er forskjellig fra smerter ved ekstravasering som vil være lokalisert rett proksimalt for infusjonskanylen. Ekstravasal infusjon gir alvorlig vevsskade. Dakarbazin er sterkt kvalmefremkallende. Kan fremkalle et influensalignende syndrom, med feber, myalgier og slapphet i tilslutning til infusjonen. Beinmargstoksisiteten er den viktigste bivirkningen, med leukopeni og trombocytopeni. Diaré og moderat, forbigående leveraffeksjon er vanlig.

Kontraindisert. Se Graviditet og legemidler D.

Prevensjon.