Cytarabin

Se også Antimetabolitter

En pyrimidinanalog (nukleosid) som etter intracellulær fosforylering til aktivt nukleotid, hemmer DNA syntesen og inkorporeres i og skader DNA. Antivirale og immunsuppressive egenskaper. Er effektiv mot leukemiske celler, særlig myelogene former.

Subkutan tilførsel gir betydelig lavere plasmakonsentrasjon enn intravenøs tilførsel. Metaboliseres i leveren til aktiv metabolitt, cytarabin trifosfat. Inaktiveres via cytidin deaminase i leveren, tarmen og nyrene. Utskilles via nyrene, metabolisert. Se godkjent preparatomtale.

Cytostatikum. Til induksjon av remisjon ved akutt myelogen leukemi hos voksne, og til annen akutt leukemi hos voksne og barn.

Kun lege med erfaring innen kjemoterapi mot kreft skal bruke cytarabin. For dosering mm, se godkjent preparatomtale.

Gis som i.v. infusjon eller injeksjon eller s.c. injeksjon. S.c. injeksjon tolereres vanligvis godt, og kan anbefales som vedlikeholdsbehandling. Skal ikke gis intratekalt.

Dosering er enten mtp. induksjon av remisjon, og da enten kontinuerlig eller intermitterende behandling, ev. som vedlikeholdsbehandling (1 mg/kg 1-2 ganger ukentlig i.v. ev. s.c.) for å opprettholde remisjon indusert av cytarabin eller andre legemidler.

Merk at tidligere doseringsanbefalinger var som mg/kropssoverfalte. Doseringsanbefalinger konverteres mellom kroppsvekt og kroppsoverflate ved bruk av formelen: Kroppsoverflate= Kvadratroten av: ((høyde i cm x vekt i kg) / 3600).

Som for Pyrimidinanaloger, se nedenfor.

Felles for Pyrimidinanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Beinmargsdepresjon (kan ha bifasisk forløp) er hovedproblemet. Kvalme, magesmerter, brekninger, diaré, forstoppelse og ev. ulcerasjon. CNS-effekter. Hjerte- og sirkulasjonspåvirkning. Ev. leverskade. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert (få perorale preparater i denne gruppen). Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

Kvalme, brekninger, stomatitt, ev. abdominalsmerter og diaré. Noen ganger et febrilt syndrom i forbindelse med infusjonen. Hudaffeksjon med utslett og kløe. Den dosebegrensende bivirkningen er beinmargstoksisiteten med leukopeni, anemi og trombocytopeni. Nevrotoksisitet forekommer relativt hyppig ved høy dosering og kan omfatte både perifer nevropati og CNS-affeksjon med variert symptomatologi, bl.a. fra cerebellum. De nevrologiske symptomene er som regel, men ikke alltid, reversible. Paraplegi har forekommet ved intratekal administrasjon. Konjunktivitt er relativt vanlig. Hepatitt forekommer.

Kontraindisert. Se Graviditet og legemidler C.

Kraftig effekt på beinmarg. Krever omhyggelig hematologisk overvåking. Glukokortikoid øyedråper gis profylaktisk ved høydosebehandling.

Se Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Hematologisk overvåking.

Interaksjoner. Prevensjon.