Cimetidin

For mer informasjon og vedrørende egenskaper, indikasjoner og bivirkninger, se Histamin H2-antagonister.

Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved P450-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 50–75 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er ca. 2 timer. Cimetidin hemmer flere mikrosomale enzymer.

1. Peroralt: 800 mg om kvelden ved duodenal‑ eller ventrikkelsår. Ev. 400 mg morgen og kveld. Behandlingen bør vare minst 4 uker ved duodenalsår og 4–8 uker ved ventrikkelsår.
   1. Ved refluksøsofagitt 400–800 mg × 2
   2. Vedlikeholdsbehandling ved residiverende duodenalsår: 400 mg om kvelden
2. Parenteralt: 200 mg langsomt intravenøst (3–5 minutter) hver 4.–6. time, maksimalt 2 g per døgn

Dosen reduseres ved nedsatt nyrefunksjon og/eller leverfunksjon.

Toksisitet: Barn: < 2 g forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 24 g ga lett og 30 g ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Som for Histamin H₂‑antagonister, se nedenfor.

Felles for Histamin H2‑antagonister:

Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: CNS-depresjon, hodepine, forvirring, agitasjon, hallusinasjoner, ev. kramper. Bradykardi. Munntørrhet og kvalme. Dyspné, respirasjonsdepresjon og ev. arytmier (ved intravenøs administrering).

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Se Histamin H2-antagonister.

Amming: Overgang til morsmelk er høy (muligens aktivt opptak). Teoretisk mulighet for hemning av barnets mikrosomale enzymer.

Reduser dosen ved nedsatt lever- og nyrefunksjon. (NB! Eldre.) Hvis mulig, unngå intravenøs injeksjon (heller infusjon) ved høy dosering og ved hjertesykdom (arytmier).