Bromokriptin

Et ergolin. Kan brukes som monoterapi ved Parkinsons sykdom, men den terapeutiske effekt er beskjeden. Kombineres helst med andre antiparkinsonmidler. Hemmer både fysiologisk og patologisk forhøyet prolaktinsekresjon fra hypofyseforlapp. Prolaktinsenkende effekt oppnås etter 1–2 timer og varer i 8–12 timer. Reduserer sekresjon av veksthormon ved akromegali.

Biotilgjengeligheten er ca. 6 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1,5 time. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved hydrolyse til lysergsyre og peptider. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er bifasisk: Initialt 4 timer, deretter terminalt 15 timer.

• Parkinsons sykdom, særlig i kombinasjon med levodopa
• Hemning av laktasjon etter fødsel og abort
• Hyperprolaktinemi med kliniske tegn på galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet eller nedsatt libido
• Forsøksvis ved akromegali

• Parkinsons sykdom: Lav startdose (1,25–2,5 mg), gradvis økning. Vanlig vedlikeholdsdose i kombinasjon med levodopa: 20–30 mg per dag, fordeles på 2–3 doser i døgnet
• Laktasjonshemning: 2,5 mg × 2 i 14 dager
• Hyperprolaktinemi: 1,25 mg × 3. Hvis dette ikke er tilstrekkelig til å normalisere plasmaprolaktin i løpet av ca. 4 uker, økes dosen til 2,5 mg × 2–3 eller mer
• Akromegali: 7,5–40 mg daglig

Se Dopaminagonister. Risiko for pleuropulmonal og retroperitoneal fibrose ved langtidsbehandling.

Toksisitet: Barn: < 2,5 mg forventes ingen eller lette symptomer. 7,5 mg til 2½-åring ga moderat, 25 mg til 2-åring ga alvorlig og 75 mg til 16-åring ga etter ventrikkeltømming lett til moderat forgiftning.
Voksne: 225 mg ga moderat forgiftning.

Klinikk: 

• Ved lett forgiftning: Svimmelhet, tretthet, mydriasis og kvalme. Forvirring, eksitasjon og hallusinasjoner.
• Ved alvorlig forgiftning: Kramper og somnolens. Hypotensjon, takykardi og arytmier.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Felles for Dopaminagonister:

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Se Dopaminagonister. Ved behandling av hyperprolaktinemi er det vanlig å seponere ved inntruffet graviditet, med mindre det foreligger makroprolaktinomer. Ved behov for laktasjonshemning anbefales fortrinnsvis kabergolin pga. bedre effekt og mindre bivirkninger enn bromokriptin.

Felles for Dopaminagonister:

Forsiktighet ved alvorlig hjerte‑, lever‑, nyresykdom og ulcus. Begynn med en liten dose ved sengetid de første dagene for å unngå ortostatisk hypotensjon og kvalme, og øk deretter dosen langsomt i løpet av noen uker til ønsket nivå. Forsiktighet med bilkjøring og andre aktiviteter som krever årvåkenhet. Før man forskriver en dopaminagonist, må pasient og pårørende informeres om risiko for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Dette må følges opp ved senere kontroller.

Tegn til pleuropulmonale symptomer og ryggsmerter som tegn på retroperitoneal fibrose. Forhøyet SR kan være tegn på begynnende lungefibrose (rtg. thorax). Blodtrykk. Gastrointestinale blødninger.

Felles for Dopaminagonister:

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.