Bivalirudin (Angiox®, Angiomax®) er pt. ikke allment tilgjengelig i Norge, men virkestoffomtale er tatt inn på oppfordring, da norske pasienter og turister behandlet i utlandet har fått dette.
Bivalirudin er en direkte og spesifikk trombinhemmer. Det bindes både til fritt sirkulerende og til koagelbundet trombin og hemmer trombinets trombotiske effekter.
Responstiden er 2 minutter etter intravenøs bolus. Effekten varer ca. 2 timer. Metaboliseres av proteaser i blodet og i nyrene til aminosyrer. Utskilles via nyrene, ca. 20 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 25 minutter.
Antikoagulasjonsbehandling til pasienter med akutt koronarsyndrom (ustabil angina/non-ST-segmentelevasjons myokardinfarkt (UA/NSTEMI)) planlagt for øyeblikkelig eller tidlig perkutan koronar intervensjon (PCI). Antikoagulasjonsbehandling ved PCI inklusive pasienter med tidligere HIT diagnose (gjelder også ved åpen hjertekirurgi). Bivalirudin skal brukes sammen med acetylsalisylsyre og klopidogrel. Kan brukes sammen med glykoprotein IIb/IIIa antagonister.
Anbefalt dosering ved akutt koronarsyndrom er intravenøs bolusdose på 0,1 mg/kg kroppsvekt umiddelbart fulgt av intravenøs infusjon med 0,25 mg/kg kroppsvekt/time i inntil 72 timer. Dersom pasienten skal videre til PCI gis ytterligere en bolusdose på 0,5 mg/kg, og infusjonen økes til 1,75 mg/kg som gis minst under hele inngrepet. Etter inngrepet kan infusjonen reduseres til 0,25 mg/kg og gis over 4–12 timer avhengig av klinisk indikasjon. Ved planlagt PCI uten forutgående behandling gis en intravenøs bolusdose på 0,75 mg/kg kroppsvekt umiddelbart fulgt av en intravenøs infusjon med en infusjonshastighet på 1,75 mg/kg kroppsvekt/time, som gis minst under hele inngrepet. Infusjonen kan fortsette i opptil 4 timer etter PCI dersom klinisk nødvendig. Ved redusert nyrefunksjon skal dosen reduseres ved høy dosering. Se spesiallitteratur. Forsiktighet bør utvises hos eldre pga. aldersrelatert reduksjon av nyrefunksjonen. Den arterielle innføringshylsen kan fjernes 2 timer etter at infusjonen er avbrutt.
Hovedbivirkningen er blødning, og risikoen øker ved samtidig administrering av andre antitrombotiske midler. Mindre blødninger forekommer ofte, og først og fremst på injeksjonsstedet. Trombocytopeni, hypotensjon, bradykardi, allergisk reaksjon.
Toksisitet: Voksne: 10 ganger terapeutisk dose og bolusdose på 7,5 mg/kg ga ingen symptomer.
Klinikk og behandling: Som for Direkte trombinhemmere, se nedenfor.
Felles for Direkte trombinhemmere:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Økt risiko ved betydelig nedsatt nyrefunksjon (lepirudin, bivalirudin og dabigatraneteksilat).
Klinikk for gruppen: Blødninger er hovedproblemet.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert (dabigatran). Unngå aktiviteter som kan gi eks. slag, fall og blødning i 24 timer etter inntak. Vurder idarusizumab ved alvorlige blødninger forårsaket av dabigatran. Symptomatisk behandling. Vurder ev. hemodialyse/hemofiltrasjon ved betydelige overdoser (lepirudin, bivalirudin og dabigatran), men behandlingen kan gi økt risiko for blødning.
Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.
Aktiv blødning eller økt blødningsrisiko pga. forstyrrelser i hemostasen og/eller irreversible koagulasjonsforstyrrelser. Alvorlig, ukontrollert hypertensjon og subakutt bakteriell endokarditt. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR < 30 ml/minutt) eller dialyseavhengige pasienter.
ACT (activated clotting time) kan brukes for å bestemme bivalirudinaktiviteten. Se SPC.