Beksaroten

Beksaroten er en syntetisk retinoidanalog. I likhet med naturlig vitamin A (retinoider) regulerer beksaroten en rekke cellefunksjoner, med differensierende og proliferasjonshemmende effekter på mange tumorceller, bl.a. T-cellelymfomer.

Data for biotilgjengelighet mangler. Samtidig inntak av mat øker plasmakonsentrasjonen betydelig. Metaboliseres i leveren ved CYP3A4. Delvis aktive metabolitter. Halveringstiden er 1–3 timer (også angitt 7 timer).

Avansert kutant T-cellelymfom (mycosis fungoides).

Se spesiallitteratur.

Vanlige bivirkninger er: Hypotyreose, leukopeni, hudreaksjoner (ev. eksfoliativ dermatitt). Hyppig er også hodepine og andre smertereaksjoner, asteni. En stor andel av pasientene får hypertriglyseridemi og hyperkolesterolemi. Gastrointestinale reaksjoner er også relativt vanlig. Psykiske; se SLV Nyheter 04.09.2018.

Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser.
Voksne: < 1000 mg/m²/dag har vært tolerert i studier.

Klinikk: Beinmargsdepresjon, hudreaksjoner, CNS-effekter, kvalme, brekninger og diaré. Økt infeksjonsfare. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet, fertile kvinner skal bruke sikker prevensjon under behandling og i minst en måned etter behandling. Menn som behandles bør bruke kondom i minst en måned etter seponering.

Amming: Amming frarådes pga. stoffets toksisitet.

Se Graviditet og legemidler og Amming og legemidler.

Unngå høyt inntak av A-vitamin.

Varsel fra Legemiddelverket: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. SLV Nyheter 04.09.2018.

Graviditet.

Prevensjon.

Mål serum-lipider.