Avatrombopag

Småmolekylær trombopoietinreseptoragonist som stimulerer proliferasjon og differensiering av megakaryocytter fra progenitorceller i benmargen, som gir økt blodplateproduksjon. Konkurrerer ikke med reseptorer for trombopoietin (TPO). Har tilleggseffekt på blodplateproduksjon ved bruk sammen med TPO.

Absorpsjon: Cmax: 6-8 timer. Steady state nås innen dag 5. Doseproporsjonal farmakokinetikk etter enkeltdoser på 10-80 mg.
Proteinbinding: >96%.
Fordeling: Vd for trombocytopeni og kronisk leversykdom: Ca. 180 liter. Vd for kronisk immunologisk trombocytopeni: Ca. 235 liter.
Halveringstid: T_1/2 i plasma: Ca. 19 timer. Gjennomsnittlig clearance estimert til 6,9 liter/time.
Metabolisme: Oksidativ metabolisme primært via CYP2C9 og CYP3A4. Substrat for transport mediert av P‑gp.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces (88%). 6% via urin.

Alvorlig trombocytopeni hos voksne med kronisk leversykdom som har en invasiv prosedyre planlagt. Primær kronisk immunologisk trombocytopeni (ITP) hos voksne som er refraktære overfor andre behandlinger (f.eks. kortikosteroider, immunoglobuliner).

Spesialistoppgave, se SPC

Svært vanlige: Fatigue, hodepine. Se SPC for utfyllende informasjon.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk: Økte trombocyttverdier kan gi komplikasjoner.

Behandling: Vurder seponering og følg trombocyttverdiene ved betydelige overdoser. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Ingen eller begrensede data. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.

Amming: Ingen kliniske data på overgang i morsmelk, effekt hos spedbarn som ammes eller effekt på melkeproduksjon. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Fertilitet: Effekt på fertilitet ikke fastslått og risiko kan ikke utelukkes.

Se DMP interaksjonsanalyse

Se SPC

Spesialistoppgave, se SPC.