Atogepant

Selektiv kalsitonin‑genrelatert peptid (CGRP)‑antagonist. Antatt å virke ved å blokkere CGRP-reseptorer involvert i migrenens patofysiologi.

Doseproposjonal farmakokinetikk opptil 170 mg (3 x anbefalt dose).

T_max etter 1-2 timer, T_½ ca. 11 timer. Metaboliseres i lever via CYP3A4. 42 % utskilles uendret i feces og 5 % uendret i urin.

Migreneprofylakse hos voksne med minst 4 migrenedager per måned.

60 mg x 1 daglig.

Ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere eller OATP-hemmere justeres dosen til 10 mg x 1. Tilsvarende ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresvikt (Cl_CR ≤29 ml/min).

Tablettene svelges hele.

De vanligste bivirkningene er kvalme, forstoppelse, fatigue, somnolens, redusert appetitt og vekttap.

Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaksi, ansiktsødem, utslett mv.) er observert.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: < 60 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: Enkeltdoser opptil 300 mg og gjentatte doser opptil 170 mg én gang daglig har kun gitt kjente bivirkninger i kliniske studier.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.

Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler.

Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi, dyspné og utslett, er observert. Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert alvorlig overfølsomhet, kan oppstå dager etter administrasjon. Ved overfølsomhetsreaksjon skal atogepant seponeres og egnet behandling igangsettes.

Unngås ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.

CYP3A4-hemmere: Sterke hemmere (f.eks. ketokonazol) kan øke eksponeringen for atogepant (Cmax x 2,15; AUC x 5,5).

Transportproteinhemmere: Sterke hemmere av OATP (f.eks. rifampicin) kan øke systemisk eksponering (C_max x 2,23; AUC x 2,85).

Se DMPs interaksjonssøk: Atogepant.

Risiko for overfølsomhet; pasienten bør gjøres oppmerksom på symptomer assosiert med dette. Kan i noen tilfeller forårsake tretthet; forsiktighet ved bilkjøring til pasienten er kjent med effekten.