Apomorfin

Gir direkte stimulans av dopaminreseptorer og har agonistegenskaper på både D1- og D2-reseptorer.

Absorberes hurtig og fullstendig fra subkutant vev, noe som korrelerer med hurtig innsettende effekt (4–12 minutter). Kort varighet av klinisk virkning (ca. 1 time) forklares ved høy clearance. Metaboliseres ved glukuronidering og sulfonering av minst 10 % av total dose, resten ukjent.

Parkinsons sykdom: Motoriske fluktuasjoner («on-off»-fenomen) hos pasienter som ikke blir tilstrekkelig kontrollert av orale anti-Parkinson-legemidler.

Behandling med domperidon skal være etablert, vanligvis 10 mg x 3 daglig i 3 dager, før behandling med apomorfin igangsettes. Denne doseringen fortsettes noen uker før nedtrapping over noen måneder. Noen pasienter bør fortsette med 1 tablett (10 mg) daglig.

Sprøyte 5 mg/ml: Til kontinuerlig subkutan infusjon vha. minipumpe og eller sprøytepumpe, ikke til intermittente injeksjoner. Dosering, se preparatomtale. Penn 10 mg/ml: Til subkutan bruk med enkeltinjeksjoner. Dosering, se preparatomtale.

Nevropsykiatriske forstyrrelser (forvirring, hallusinasjoner) har forekommet. Forbigående sedasjon. Gastrointestinale symptomer (kvalme og lignende). Reaksjoner på injeksjonsstedet. Priapisme kan forekomme.

Toksisitet: Barn: < 3 mg forventer ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Gjentatte brekninger. CNS-depresjon ev. eksitasjon, ev. respirasjonsdepresjon. Vasodilatasjon og ev. vasovagalt syndrom med bradykardi og hypotensjon.

Behandling: Symptomatisk behandling. Antiemetikum i.v. (eks. domperidon). Nalokson hvis indisert, eks. ved respirasjonsdepresjon.

Graviditet: Opplysninger mangler. Skal ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig. Amming: Kan hemme melkeproduksjonen. Skal ikke brukes ved amming.

Apomorfin skal ikke administreres intravenøst. Gis med forsiktighet til pasienter med renal, pulmonal eller kardiovaskulær sykdom. Har potensial for å forlenge QT-tid. Det anbefales ekstra varsomhet under igangsetting av behandling av eldre og/eller svekkede personer. Ortostatisme beaktes. Diaré kan forekomme ved høye doser.

Respiratorsk depresjon, demens, psykotiske sykdommer eller nedsatt leverfunksjon. «On»-respons på levodopa preget av alvorlig dyskinesi eller dystoni. Barn og ungdom < 18 år.

Felles for Dopaminagonister:

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Regelmessige hematologiske prøver. Impulskontrollforstyrrelser.

Forsiktighet ved bilkjøring. Impulskontrollforstyrrelser.

Felles for Dopaminagonister:

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.

Treatment with Apomorphine in patients with Parkinson’s disease. A Scandinavia Movement Disorder Society, ScandModis consensus document (2019)