Gefapiksant er en selektiv antagonist av P2X3-reseptoren, med aktivitet på subtypen P2X2/3-reseptor. P2X3-reseptorer er ATP-styrte ionekanaler lokalisert på sensoriske C-fibre til vagusnerven i luftveiene. Binding av ATP til reseptoren oppfattes av C-fibre som et signal på skade. Blokkering av ATP-signalisering gjennom P2X3-reseptorer reduserer overdreven aktivering av sensorisk nerve og overdreven hoste indusert av ekstracellulær ATP.

Absorpsjon
T_maks: 1-4 timer, lav proteinbinding, halveringstid
6-10 timer, metabolisme via oksidasjon og glukoronidering i lever utgjør en mindre andel av eliminasjonen, mens renal utskillelse er den viktigste eliminasjonsvei.

Behandling av refraktær eller uforklarlig kronisk hoste hos voksne.

1 tabelett 2 ganger daglig

Kan tas med eller uten mat. Svelges hele. Skal ikke deles, knuses eller tygges.

Glemt dose
Hopp over glemt dose og fortsett som vanlig. Dobbel dose eller mer enn forskrevet skal ikke tas.

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: <90 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Voksne: 1800 mg 2 ganger daglig i opptil 14 dager til 8 friske frivillige i kliniske studier ga utkrystallisering i urinen, men ingen tegn til skade i nyrer eller urinveier.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger. 

Behandling: Ventrikkelskylling og kull om indisert. Symptomatisk behandling. Ev. hemodialyse.

Svært vanlige: A-, dys- eventuelt hypogeusi (geusi=smakssans)

Vanlige: Diaré, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, oral hypoestesi, oral parestesi, økt spyttsekresjon, øvre abdominalsmerter, øvre luftveisinfeksjon, hoste (inkl. forverring/økt hoste), smerter i orofarynks, endringer i smakssansene, svimmelhet, insomni, redusert appetitt.

Obstruktiv søvnapné (OSA): Adekvat behandling av OSA bør vurderes før oppstart. Hypersensitivitet: Skal brukes med forsiktighet ved hypersensitivitet for sulfonamider.

Akutt nedre luftveisinfeksjon: Behandling skal vurderes og tilpasses ved utvikling av akutt nedre luftveisinfeksjon.

Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig effekt. I enkelte tilfeller kan svimmelhet oppstå, som kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte/indirekte skadelige effekter mht. reproduktiv toksisitet. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.

Amming: Overgang i morsmelk er påvist hos dyr. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Fertilitet: Ingen humane data.

Se SPC for utdypende og oppdatert informasjon.