Dag Kvale
Dag Kvale
Beslektet med aciklovir, men synes å ha sterkere effekt på humane cellulære funksjoner. Har flere bivirkninger enn aciklovir og skal derfor brukes på strenge indikasjoner og er bare godkjent for bruk ved CMV-infeksjoner. Valganciklovir er valinsyreester av ganciklovir og en prodrug for peroral bruk. Se under farmakokinetikk.
De fleste virus innen herpesgruppen er følsomme. Resistensutvikling under behandling er vanlig.
Hos voksne og ungdom ≥ 12 år (ganciklovir): Behandling av eller profylakse mot CMV-infeksjoner ved immunsvikt, inkludert ved organtransplantasjon.
For barn fra fødsel: Forebyggende mot CMV-sykdom ved legemiddelindusert immunsuppresjon i forbindelse med kjemoterapi (kreft) eller organtransplantasjon.
Valganciclovir: Peroralt alternativ, vanligvis som forebygging av CMV-sykdom ved organtransplantasjon. Behandlingsalternativ ved aids-relatert CMV-retinitt.
Behandling av CMV-sykdom hos voksne og barn > 12 år (ganciklovir): Behandlingsvarighet og tidspunkt for overgang til peroral suppresjonsbehandling kan individualiseres (spesialistvurdering).
Dosereduksjon ved tegn på anemi, fallende levkocytt‑ eller trombocyttall, likeens ved nedsatt nyrefunksjon og hos dialysepasienter (se pakningsvedlegget). Ved vedvarende immunsvikt kan det være nødvendig med langvarig vedlikeholdsbehandling.
Forbyggende mot CMV-sykdom (alle aldre): Oftest halv dosering av hhv. ganciklovir og valganciklovir, se spesiallitteratur.
Ganciklovir:
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: 2 doser à 500 mg til 1½-åring ga ingen symptomer.
Voksne: 7 doser á 22 mg/kg i løpet av 3 døgn ga ingen symptomer og 24 mg/kg (enkeltdose) ga nøytropeni.
Klinikk og behandling: Se Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere nedenfor
Valganciklovir:
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 900 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere nedenfor. (Valganciklovir er «prodrug» til ganciklovir).
Felles for Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Nyrepåvirkning. Svimmelhet, forvirring, somnolens, tremor, letargi, agitasjon, ataksi, hallusinasjoner, uro, ev. kramper og koma. Benmargsdepresjon (anemi, nøytropeni og trombocytopeni). Ev. leverpåvirkning.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Symptomatisk behandling.
Ganciklovir påvirker celler i rask deling; og hematologiske bivirkninger som anemi, nøytropeni (ca. 40 %) og trombocytopeni (ca. 20 %) er vanlig, økt frekvens hos pasienter som står på zidovudin som derfor ofte må gis i reduserte doser eller seponeres. Reduksjonen av lever‑ og nyrefunksjonen forekommer, likeens symptomer på påvirkning av sentralnervesystemet, fra ørhet til forvirringstilstander, ataksi og koma. Påvirker gonadefunksjonen.
Graviditet: Erfaring hos gravide mangler. Prekliniske studier har vist teratogene, mutagene og karsinogene effekter. Både menn og kvinner bør anvende prevensjonsmidler under behandling.
Amming: Opplysninger mangler om bruk under amming.
Se også generelt Antivirale midler.
Levkocytt‑ og trombocyttallet bør kontrolleres annenhver dag de første 2 ukene av behandlingen. Hvis antall levkocytter synker < ca. 0,5⋅109/l, bør behandlingen avbrytes inntil antallet stiger igjen. Midlet må anvendes med stor forsiktighet ved trombocyttall < ca. 100⋅109/l.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Ganciklovir: 500 mg | 5 x 500 mg | C | H-resept | 1 579,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Ganciklovir: 500 mg | 5 x 500 mg | C | H-resept | 1 579,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til mikstur, oppløsning | Valganciklovir: 50 mg/1 ml | 100 ml | C | 3 176,10 | |
| Tablett | Valganciklovir: 450 mg | 60 stk | C | Blå resept | 9 761,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valganciklovir: 450 mg | 60 x 1 stk | C | Blå resept | 9 761,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valganciklovir: 450 mg | 60 stk | C | Blå resept | 9 761,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valganciklovir: 450 mg | 60 stk | C | Blå resept | 9 761,80 |
Dag Kvale
Non-nukleosid analog med effekt på replikasjon av cytomegalovirus (CMV) ved å hemme CMV DNA terminase-komplekset og derved oppbyggingen av komplette CMV-virioner. Som non-nukleosid lite hemmende effekt på replikasjon av egne beinmargceller.
Biotilgjengelighet avhengig bl.a. av samtidig ciklosporin.
Halveringstid: 12 timer.
Nær komplett metabolisme i lever både via CYP3A og glukorinidering.
Utskilles fekalt.
Forebygging av CMV-reaktivering og CMV sykdom hos CMV+ pasienter som skal gjennomgå allogen hematopoetisk stamcelletransplantasjon. Alternativt profylakse mot CMV-sykdom hos CMV-negative pasienter som får nyre fra CMV+ donor. Offisielle retningslinjer hensyntas.
480 mg/døgn (parenteralt eller peroralt). Dosering lik for både peroral og parenteral administrasjon.
Gastrointestinale bivirkninger vanligst (kvalme, oppkast og diaré).
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 480 forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 40 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger mangler om bruk under amming.
Se også generelt Antivirale midler.
Muligheter for legemiddelinteraksjoner, særlig som relativ CYP3A-inhibitor overfor en del legemidler. Se HIV Drug Interactions eller Direktoratet for medisinske produkters interaksjonsdatabase.
Samtidig bruk av ergotamin ved migreneanfall. Samtidig bruk av pimozid.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Letermovir: 240 mg | 12 ml | C | 2 252,40 | |
| Tablett | Letermovir: 240 mg | 28 x 1 stk | C | H-resept | 55 506,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Letermovir: 240 mg | 12 ml | C | - |
Dag Kvale
Maribavir hemmer spesifikt proteinkinasen UL97 i cytomegalovirus (CMV, herpesvirus-5) som derved indirekte hemmer virusreplikasjonen og dannelse av ferdig viruspartikkel via andre virkningsmekanismer enn førstelinjepreparater mot CMV. Maribavir kan derfor være et alternativ ved behandlingssvikt mot CMV-sykdom for utsatte pasientgrupper (kraftig immunsupprimerte pasienter (organ- og beinmargstransplanterte), avansert HIV-infeksjon).
Absorberes godt med eller uten mat, halveringstid 4 timer, metaboliseres primært i lever (CYP3A4, CYP1A2) og utskilles inaktivt både i urin og feces. Dosejustering ikke nødvendig selv ved ikke-dialysekrevende nyresvikt eller moderat nedsatt leverfunksjon. Dårlig overgang til sentralnervesystemet.
Profylakse mot CMV reaktivering eller CMV sykdom hos organ- eller stamcelletransplanterte pasienter hvor behandling har sviktet med minst ett annet CMV-preparat ((val)ganciclovir, cidofovir, foscarnet), med eller uten påvist resistens overfor disse.
400 mg (2 tabl) 2 ganger daglig i 8 uker, ev. justert dosering ved samtidig behov for komedikasjon med CYP3A-avhengig metabolisme (antiepileptika, efavirenz).
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Vanlige bivirkninger er abdominalplager med oppkast og/eller diaré, fatigue og smaksforstyrrelser.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se antivirale midler Antivirale midler.
Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler.
Resistensutvikling og sviktende antiviral effekt under eller etter behandling kan forekomme, CMV DNA i blod bør monitoreres, evt sekvenseres for påvisning av resistensmutasjoner. Maribavir har dårlig penetrasjon til sentralnervesystemet og forventes ikke å være effektiv ved sentralnervøs CMV-sykdom.
Risiko for legemiddelinteraksjoner. Maribavir kan øke konsentrasjonen av CYP3A/Pgp-substrater, herunder flere immunosuppressiva med smalt terapeutisk vindu (inkl. takrolimus, ciklosporin, sirolimus og everolimus). Se Interaksjonssøk, Direktoratet for medisinske produkter.
Samtidig administrasjon av ganciklovir eller valganciklovir.
Reservemedikament mot komplikasjon pga immunsuppresjon ved transplantasjon. Orientering om bivirkninger.
Se: Metodevurdering Maribavir Behandling av CMV-infeksjon etter transplantasjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Maribavir: 200 mg | 56 stk | C | H-resept | 150 486,30 |
Dag Kvale
Cytidinanalog, omdannes intracellulært til en aktiv metabolitt som hemmer HSV-1, HSV-2 og CMV-DNA-polymerase.
Virus i herpesgruppen inkludert ganciklovirresistent CMV og aciklovirresistent HSV. In vitro effekt også på adenovirus med noe erfaring hos sterkt immunsupprimerte, se spesiallitteratur.
God penetrasjon til kroppsvæsker, men dårlig til cerebrospinalvæsken.
Metaboliseres hovedsakelig intracellulært ved fosforylering til aktiv hovedmetabolitt (cidofovirdifosfat).
Utskilles via nyrene. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 2–3 timer, deretter intracellulær halveringstid for aktiv substans 17 timer. Samtidig tilførsel av probenecid hemmer opptak i tubuli den renale utskillelsen.
Alternativ for behandling av CMV-retinitt ved AIDS hos pasienter med normal nyrefunksjon og hvor annen behandling ikke er egnet. Reservemedikament ved CMV-kolitt og aciklovirresistent HSV.
Voksne (> 18 år, < 60 år):
Anbefalt dose, doseringsfrekvens og infusjonshastighet må ikke overskrides. For å redusere risikoen for nyreskade er hydrering viktig. Før infusjon gis 1000 ml natriumklorid 9 mg/ml, mens 2 g probenecid gis 3 timer før og 1 g hhv 2 og 8 timer etter avsluttet infusjon av cidofovir. Probenecid kan gi kvalme og brekninger. Dette kan reduseres om pasienten spiser litt mat før probenecid inntas.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk og behandling: Nyretoksisitet er hovedproblemet. Se Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere nedenfor.
Felles for Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Nyrepåvirkning. Svimmelhet, forvirring, somnolens, tremor, letargi, agitasjon, ataksi, hallusinasjoner, uro, ev. kramper og koma. Benmargsdepresjon (anemi, nøytropeni og trombocytopeni). Ev. leverpåvirkning.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Symptomatisk behandling.
Cidofovir er nefrotoksisk, se profyakse med hydrering og probenicid. Proteinuri er en tidlig og sensitiv indikator på nyreskade, se pakningsvedlegg. Andre bivirkninger er kvalme, brekninger, feber, hudutslett, nøytropeni, trombocytopeni, uveitt, se spesiallitteratur.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler
Se også generelt Antivirale midler.
Cidofovir må gis intravenøst i vener med høy nok blodgjennomstrømning slik at midlet raskt blir fortynnet. Midlet bør betraktes som et potensielt prokarsinogen. Tilberedning bør skje i avtrekksskap, og personalet bør bruke egnet beskyttelsesutstyr. Nyrefunksjonen må kontrolleres før hver dose.
Nedsatt nyrefunksjon. Samtidig bruk av andre potensielt nefrotoksiske stoffer, som aminoglykosider, amfotericin B, foscarnet, pentamidin og vankomycin.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Sidofovir: 75 mg/1 ml | 5 ml | C | H-resept | 51 390,90 |
Dag Kvale
Fosfonomaursyrederivat er en selektiv hemmer av viral DNA polymerase.
In vitro hemmer midlet en rekke forskjellige virus, inkludert alle kjente humane herpesvirus, hepatitt B virus og hiv. Ingen kryssresistens med aciklovir; virker derfor mot aciklovirresistent HSV. Størst klinisk erfaring har man bare med infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus (CMV). Resistensutvikling under behandling forekommer.
God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Høye, men variable, konsentrasjoner i beinvev og cerebrospinalvæsken.
Metaboliseres ikke.
Utskilles via nyrene. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 2–4 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid 1–8 dager (fra beinvev).
Alternativ hos voksne pasienter, dosering individualiseres. Første døgns behandlingsopplegg til pasienter med normal nyrefunksjon. Prehydrering med fysiologisk NaCl før foscarnet-infusjon anbefales. Behandlingstiden er vanligvis 2–3 uker. Ved immunsvikt kan det være nødvendig med vedlikeholdsbehandling. Foscarnet skal ikke gis til barn, mangler effekt- og sikkerhetsdata.
Må gis med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Foscarnet må ikke blandes i oppløsninger som inneholder kalsium eller mer enn 100 mg glukose per ml. Andre legemidler bør generelt ikke infunderes via samme kateter som foscarnet.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 12 g intravenøst ga lett forgiftning (parestesier). Plasmanivå på 1617 mol/l ga krampeanfall.
Klinikk: Kvalme, hodepine, tretthet, parestesier, tremor, hallusinasjoner, kramper og hypokalsemi. Ev. nyrepåvirkning.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Symptomatisk behandling.
Bivirkninger er meget vanlig. Nedsatt nyrefunksjon forekommer hos ca. halvparten av pasientene, og dialyse kan bli nødvendig. Adekvat hydrering kan forhindre nyreaffeksjon. Forstyrrelser i kalsiummetabolismen, beinmargsdepresjon, tromboflebitt, sår på slimhinner i urogenitaltraktus og symptomer fra sentralnervesystemet som meningisme og epileptiske anfall forekommer også. Subjektive symptomer som kvalme, hodepine, slapphet, tørste forekommer ofte og kan bli så uttalte at behandlingen må avbrytes.
Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se også generelt Antivirale midler.
Foscarnet må gis med stor forsiktighet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Adekvat hydrering reduserer risikoen for nyretoksisitet og urethraskader. Foscarnet må infunderes langsomt og i ikke for sterke løsninger. Pasientens nyrefunksjon må kontrolleres.
Infusjonsvæsken må ikke oppbevares i kjøleskap og må anvendes innen 12 timer etter anbrudd.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Infusjonsvæske, oppløsning | Foskarnet: 24 mg/1 ml | 250 ml | C | H-resept | 12 812,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Infusjonsvæske, oppløsning | Foskarnet: 24 mg/1 ml | 250 ml | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Infusjonsvæske, oppløsning | Foskarnet: 24 mg/1 ml | 250 ml | C | H-resept | 12 239,90 |
Dag Kvale
Aciklovir har en komplisert intracellulær virkningsmekanisme. Nettoeffekten er at syntesen av viralt DNA hemmes (virus dreper seg selv) uten at normale cellulære prosesser påvirkes i vesentlig grad. Valaciklovir er en valinsyreester av aciklovir og en prodrug som sikrer bedre absorpsjon. Se under Farmakokinetikk (aciklovir Aciklovir , valaciklovir Valaciklovir).
Effekten er begrenset til virus i herpesgruppen. Herpes simplex virus type 1 (HSV 1) er mest følsom, HSV type 2 er oftest noe mindre følsom. Varicella zostervirus (VZV) er minst følsom og krever høyere dosering enn for HSV.
Parenteral (intravenøs) administrasjon: Herpes encefalitt (HSV 1), alvorlige infeksjoner med varicella zoster virus hos immunsupprimerte og nyfødte (generalisert varicella, varicella pneumoni, zoster ophthalmicus osv.).
Peroral administrasjon: Herpes simplexinfeksjoner i hud og slimhinner. Herpes zoster. Profylakse hos pasienter med hyppige utbrudd av herpes simplexinfeksjon.
Lokal bruk: Herpes simplexkeratitt. Tilbakevendende herpes labialis (aciklovir-hydrokortison).
Redusert nyrefunksjon forekommer, særlig hos dehydrerte pasienter, men risikoen reduseres ved å følge doseringsangivelsene og å hydrere pasientene. Mindre alvorlige bivirkninger som tretthet forekommer relativt ofte. Nevrologiske forandringer (tremor, forvirring, EEG‑forandringer) kan forekomme en sjelden gang, likeens hepatotoksiske bivirkninger.
Graviditet: I prospektive studier av ca. 500 gravide eksponert i 1. trimester er det ikke funnet holdepunkter for skadelige effekter på fosteret.
Amming: Ved systemisk behandling er overgang til morsmelk liten. Lang klinisk erfaring tilsier at lokal behandling kan brukes av ammende.
Se også generelt Antivirale midler.
Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for økt kumulasjon. Adekvat hydrering er viktig, særlig hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.
Dag Kvale
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Aciklovir har en komplisert intracellulær virkningsmekanisme. Nettoeffekten er at syntesen av viralt DNA hemmes (virus dreper seg selv) uten at normale cellulære prosesser påvirkes i vesentlig grad. Valaciklovir er en valinsyreester av aciklovir og en prodrug som sikrer bedre absorpsjon. Se under Farmakokinetikk (aciklovir Aciklovir , valaciklovir Valaciklovir).
Biotilgjengeligheten er 10–30 % ved peroral tilførsel. Krem: Liten absorpsjon av aciklovir fra intakt hud. Øyesalve: Liten overgang av aciklovir fra øyet til plasma. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, inkludert cerebrospinalvæsken.
Metaboliseres i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt.
Utskilles via nyrene, hovedsakelig som aktiv substans. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 2–3 timer. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Parenteral (intravenøs) administrasjon: Herpes encefalitt (HSV 1), alvorlige infeksjoner med varicella zoster virus hos immunsupprimerte og nyfødte (generalisert varicella, varicella pneumoni, zoster ophthalmicus osv.).
Peroral administrasjon: Herpes simplexinfeksjoner i hud og slimhinner. Herpes zoster. Profylakse hos pasienter med hyppige utbrudd av herpes simplexinfeksjon.
Lokal bruk: Herpes simplexkeratitt. Tilbakevendende herpes labialis (aciklovir-hydrokortison).
Behandlingen bør startes så snart som mulig etter utbrudd av utslett, senest innen 72 timer. Behandlingstid kan individualiseres, spesielt for immunsupprimerte pasienter.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer. 2–2,4 g til 3½-åring og 20 g til 15-åring ga etter ventrikkeltømming ingen symptomer.
Voksne: 20 g ga lett forgiftning.
Klinikk: Som for Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere; se nedenfor.
Ved terapeutisk behandling kan CNS-effekter skyldes både underliggende infeksjon og toksisitet av aciklovir/metabolitter (spesielt ved redusert nyrefunksjon).
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Rask rehydrering ved forverring av nyrefunksjonen/akutt nyresvikt av prerenale årsaker. Vurder seponering (ev. dosereduksjon) ved mistanke om terapeutisk overdose. Vurder hemodialyse ved alvorlig klinikk som krever rask eliminasjon (spesielt ved redusert nyrefunksjon). Symptomatisk behandling, se gruppeomtale nedenfor.
Felles for Nukleosider og nukleotider, ekskl. revers transkriptasehemmere:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Nyrepåvirkning. Svimmelhet, forvirring, somnolens, tremor, letargi, agitasjon, ataksi, hallusinasjoner, uro, ev. kramper og koma. Benmargsdepresjon (anemi, nøytropeni og trombocytopeni). Ev. leverpåvirkning.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Sørg for god diurese. Symptomatisk behandling.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Redusert nyrefunksjon forekommer, særlig hos dehydrerte pasienter, men risikoen reduseres ved å følge doseringsangivelsene og å hydrere pasientene. Mindre alvorlige bivirkninger som tretthet forekommer relativt ofte. Nevrologiske forandringer (tremor, forvirring, EEG‑forandringer) kan forekomme en sjelden gang, likeens hepatotoksiske bivirkninger.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Graviditet: I prospektive studier av ca. 500 gravide eksponert i 1. trimester er det ikke funnet holdepunkter for skadelige effekter på fosteret.
Amming: Ved systemisk behandling er overgang til morsmelk liten. Lang klinisk erfaring tilsier at lokal behandling kan brukes av ammende.
Se også generelt Antivirale midler.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for økt kumulasjon. Adekvat hydrering er viktig, særlig hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Aciklovir: 200 mg | 100 stk | C | - | |
| Tablett | Aciklovir: 800 mg | 35 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Aciklovir: 25 mg/1 ml | 5 x 10 ml | C | H-resept | 455,60 |
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Aciklovir: 25 mg/1 ml | 5 x 20 ml | C | H-resept | 875,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Aciklovir: 800 mg | 35 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Aciklovir: 200 mg | 25 stk | C | - | |
| Tablett | Aciklovir: 800 mg | 35 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Aciklovir: 25 mg/1 ml | 5 x 20 ml | C | H-resept | 875,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Aciklovir: 5 % | 2 g | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Hudstift | Aciklovir: 5 % | 1 x 3 g | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Øyesalve | Aciklovir: 30 mg/1 g | 4.5 g | C | Blå resept | 403,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Aciklovir: 800 mg | 35 stk | C | Blå resept | 311,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Aciklovir: 80 mg/1 ml | 100 ml | C | Blå resept | 343,- |
| Tablett | Aciklovir: 200 mg | 25 stk | C | Blå resept | 110,60 |
| Tablett | Aciklovir: 800 mg | 35 stk | C | Blå resept | 311,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Aciklovir: 5 % | 2 g | F | - |
Dag Kvale
Vedrørende egenskaper, antiviralt spektrum, indikasjoner, overdosering, bivirkninger, graviditet og amming og forsiktighetsregler, se Aciklovir/valaciklovir og Glukokortikoider til bruk på hud og munnslimhinne
Påføres 5 ganger per dag. Behandlingstid 5 dager.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Aciklovir: 50 mg/1 g Hydrokortison: 10 mg/1 g | 2 g | F | - |
Dag Kvale
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Aciklovir har en komplisert intracellulær virkningsmekanisme. Nettoeffekten er at syntesen av viralt DNA hemmes (virus dreper seg selv) uten at normale cellulære prosesser påvirkes i vesentlig grad. Valaciklovir er en valinsyreester av aciklovir og en prodrug som sikrer bedre absorpsjon. Se under Farmakokinetikk (aciklovir Aciklovir , valaciklovir Valaciklovir).
Omdannes i leveren via hydrolase til aciklovir. Biotilgjengeligheten for valciklovir er 50–60 %, høyere enn for oral aciklovir (10-30%). Se for øvrig aciklovir Aciklovir.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Parenteral (intravenøs) administrasjon: Herpes encefalitt (HSV 1), alvorlige infeksjoner med varicella zoster virus hos immunsupprimerte og nyfødte (generalisert varicella, varicella pneumoni, zoster ophthalmicus osv.).
Peroral administrasjon: Herpes simplexinfeksjoner i hud og slimhinner. Herpes zoster. Profylakse hos pasienter med hyppige utbrudd av herpes simplexinfeksjon.
Lokal bruk: Herpes simplexkeratitt. Tilbakevendende herpes labialis (aciklovir-hydrokortison).
Bør tas til samme tidspunkter gjennom kur, med eller uten samtidig måltid.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 500 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1,5 g til 6-åring ga ingen symptomer.
Voksne: 9 g til eldre ga ingen symptomer.
Klinikk og behandling: Se aciklovir. Valaciklovir er «prodrug» til aciklovir.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Redusert nyrefunksjon forekommer, særlig hos dehydrerte pasienter, men risikoen reduseres ved å følge doseringsangivelsene og å hydrere pasientene. Mindre alvorlige bivirkninger som tretthet forekommer relativt ofte. Nevrologiske forandringer (tremor, forvirring, EEG‑forandringer) kan forekomme en sjelden gang, likeens hepatotoksiske bivirkninger.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Graviditet: I prospektive studier av ca. 500 gravide eksponert i 1. trimester er det ikke funnet holdepunkter for skadelige effekter på fosteret.
Amming: Ved systemisk behandling er overgang til morsmelk liten. Lang klinisk erfaring tilsier at lokal behandling kan brukes av ammende.
Se også generelt Antivirale midler.
Felles for Aciklovir/valaciklovir:
Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for økt kumulasjon. Adekvat hydrering er viktig, særlig hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 250 mg | 60 stk | C | Blå resept | 747,40 |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 10 stk | C | Blå resept | 157,10 |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | Blå resept | 534,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 250 mg | 60 stk | C | - | |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 10 stk | C | - | |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 250 mg | 60 stk | C | Blå resept | 747,40 |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | Blå resept | 534,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Valaciklovir: 250 mg | 60 stk | C | - | |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 10 stk | C | - | |
| Tablett | Valaciklovir: 500 mg | 42 stk | C | - |
Dag Kvale
Penciklovir har en lignende effekt og virkemåte som aciklovir. Det aktiveres i virusinfiserte celler og hemmer replikasjon av virus-DNA. Penciklovir absorberes ikke.
Virus i herpesgruppen, spesielt HSV-1 og HSV-2. Delvis kryssresistens med aciklovir.
Herpes labialis hos pasienter med normalt immunforsvar.
Skal bare brukes på sår på lepper og hud, ikke på slimhinner. Påsmøres hver 2. time i 4 dager. Behandling bør starte så snart som mulig ved symptomer på herpes.
Begrenset erfaring med overdoser. Se ev. Aciklovir.
Svie og følelsesløshet på applikasjonsstedet.
Erfaring med bruk hos gravide mangler. Systemisk absorpsjon er lav.
Se også generelt Antivirale midler.
Unngå å få kremen nær eller i øynene eller på andre slimhinner.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Penciklovir: 1 % | 2 g | F | - |
Dag Kvale
Hemmer av nevraminidase hos influensavirus A og B og hindrer dermed frigjøring av nydannete viruspartikler fra infiserte celler. Kryssresistens med zanamivir antas å kunne forekomme. Oseltamivirfosfat (Tamiflu) er en prodrug, se under farmakokinetikk.
Biotilgjengeligheten er 75 % eller større.
Metaboliseres hovedsakelig i leveren via esteraser til den aktive substansen, oseltamivirkarboksylat. Penetrasjon kun til ekstracellulære kroppsvæsker. Den aktive substansen metaboliseres ikke videre.
Utskilles via nyrene. Aktiv tubulær sekresjon.
Halveringstiden er tofasisk: Intitialt prodrug 1–3 timer, deretter aktiv substans 6–10 timer.
Behandling av influensa initiert så snart som mulig og helst innen 2 dager etter symptomdebut, ev. vurdere oppstart også etter 2 døgn hos hospitaliserte pasienter. Bruk er mest aktuelt hos personer som tilhører risikogruppene for alvorlige kliniske forløp, se Folkehelseinstituttets retningslinjer . Profylaktisk etter smitteeksponering fra pasienter med klinisk influensa når influensa er påvist i omgivelsene.
Bør tas med mat. Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt).
Bruk av antivirale midler til behandling og forebygging av influensa bør bestemmes på bakgrunn av offisielle retningslinjer.
Toksisitet: Barn: < 300 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 1 g ga ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se Neuramidasehemmere nedenfor.
Felles for Neuramidasehemmere:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: GI-symptomer, hodepine, svimmelhet og ev. leverpåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Kvalme, oppkast og magesmerter.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Data tyder på lav toksisitet av oseltamivir mhp misdannelser, mens influensasykdom under graviditet har kjent risiko for medfødte misdannelser. Indikasjon og risiko må derfor vurderes individuelt.
Amming: Minimal overgang til morsmelk. Begrenset klinisk erfaring.
Se også generelt Antivirale midler.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Oseltamivir: 30 mg | 10 stk | C | Blå resept | 135,50 |
| Kapsel, hard | Oseltamivir: 45 mg | 10 stk | C | Blå resept | 217,40 |
| Kapsel, hard | Oseltamivir: 75 mg | 10 stk | C | Blå resept | 223,40 |
Dag Kvale
Hemmer enzymet neuraminidase hos influensavirus A og B og nedsetter derved frisetting av virus fra infiserte celler.
Zanamivir kan gis både som inhalasjon og parenteralt. Mens zanamivir først ble tilgjengelig i Norge i inhalasjonsform (Relenza), er middelet nå bare alminnelig tilgjengelig som parenteral infusjon. Dette gjør at zanamivir dels kan doseres betydelig høyere og kompenserer for den relativt lave biotilgjengeligheten av inhalasjonsformen.
Influensa type A og B.
Lav proteinbinding, metaboliseres ikke og utskilles via nyrene med halveringstiden på 2–3 timer ved normal nyrefunksjon.
Behandling av komplisert og potensielt livstruende influensa type A og B hos voksne og barn >6 mnd, særlig ved infeksjon med kjent resistens mot andre spesifikke influensamidler, ev at infusjon er mest hensiktsmessig hos alvorlig syk pasient. Bruk skal baseres på offisielle retningslinjer (se Folkehelseinstituttet).
Anbefalt dose hos voksne er 600 mg iv 2 ganger daglig i 5-10 dager. Dose korrigeres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og vekt-korrigeres hos barn og ungdom.
Felles for Neuramidasehemmere:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: GI-symptomer, hodepine, svimmelhet og ev. leverpåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Diaré, økning av transaminaser (levercellepåvirkning) og utslett forekommer som de hyppigste bivirkningene (<2%), basert på fase II- og fase III-data. Mistenkte bivirkninger bør meldes i nasjonalt meldingssystem.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, men i dyremodeller er det påvist overgang via placenta til foster men ingen bevis for teratogene egenskaper. Kan vurderes gitt dersom klinisk risikovurdering tilsier sannsynlig fordel for gravid pasient.
Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.
Se også Antivirale midler.
Forsiktighet må utvises ved redusert nyrefunksjon, jfr retningslinjer for dosereduksjon. Reduserer ikke risiko for bakterielle komplikasjoner ved influensa. Se SPC og DMP interaksjonssøk for zanamivir.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Infusjonsvæske, oppløsning | Zanamivir: 10 mg/1 ml | 20 ml | C | 425,80 |
Dag Kvale
Baloksavir hemmer spesifikt replikasjonen av influensavirus A og B og virker derfor annerledes enn andre tilgjengelig midler, som blokkerer liganden på virusoverflaten (neuraminidase (NA)). I sammenlignende studier har baloksavir også raskere innsettende effekt enn NA-hemmere selv enkeltdosert. Resistens-profil er derfor annerledes enn for NA-hemmere. Baloksavir vil ofte være effektivt mot stammer som er resistente for NA-hemmere, men resistens mot baloksavir er også observert.
Baloksavir har markedsføringstillatelse i Norge, men er ikke alminnelig tilgjengelig (utgått 2022).
Gis som prodrug, halveringstid for aktivt baloksavir er ca. 80 timer. Omdannes ved glukuronidering og utskilles hovedsakelig via feces.
Behandling av ukomplisert influensa hos pasienter i alderen 3 uker og eldre. Kan også brukes profylaktisk etter eksponering for influensa. Brukes i hht. nasjonale retningslinjer ved aktuell epidemi.
40 mg (kroppsvekt < 80 kg) eller 80 mg (> 80 kg) som enkeltdose, så raskt som mulig innen 48 timer etter hhv. symtomdebut (behandling) eller eksposisjon for influensa (profylakse).
Overfølsomhetsreaksjoner i alle grader kan forekomme, frekvens lite kartlagt.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger mangler om bruk under amming.Se også generelt Antivirale midler.
Inneholder laktose. Bør ikke tas samtidig med polyvalente kationer (f. eks. jern, kalsium eller magnesiumholdige sunbstanser som hemmer opptak (laksativer, syrenøytraliserende midler, kosttilskudd).
Dag Kvale
Remdesivir er en adenosin nukleotidanalog-inhibitor av RNA-polymeraser. Remdesivir har et bredt spektrum av antiviral aktivitet in vitro mot en rekke RNA-virus, inklusive ß-koronavirus som SARS-CoV, MERS-CoV og SARS-CoV-2. Klinisk effekt er primært undersøkt hos hospitaliserte pasienter som har hatt symptomer på covid-19 i flere dager.
Remdesivir omdannes til flere metabolitter, men antiviral aktivitet er avhengig av intracellulær konvertering til trifosfat. Renal utskillelse er kvantitativt viktigst, også for mest aktive metabolitt.
Vurderes for pasienter med høy risiko for hospitalisering og hospitaliserte pasienter fra minst 4 ukers alder >3 kg med påvist SARS-CoV-2 pneumonitt, særlig der nirmatrelvir-ritonavir ikke er tilgjengelig.
Se ellers oppdaterte offentlige nasjonale anbefalinger.
Gis intravenøst, første døgn 200 mg, deretter 100 mg daglig i totalt 5 dager, ev. inntil maksimalt 10 dager. For pasienter som allerede er startet på behandling og som blir respiratortrengende senere i forløpet, anbefales foreløpig at behandling kontinueres til totalt 5 dagers behandling.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Engangsdose på 225 mg og 150 mg daglig i 14 dager ga forbigående transaminase stigning i kliniske studier.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Forhøyede transaminaser er svært vanlig, likeledes hodepine, kvalme og utslett.
Graviditet: Svært liten erfaring med bruk hos gravide.
Amming: Teoretisk minimal overgang til morsmelk. Svært liten erfaring ved bruk hos ammende.
Lever- og nyrefunksjon skal undersøkes før og under pågående behandling.
WHO: Descriptive analysis of COVID-19-related spontaneous related spontaneous
reports from VigiBase: interim results. 2020-08-26. https://cdn.who.int/media/docs/default-source/pvg/covid-19-pv-report-2020-08-26.pdf?sfvrsn=29391a7e_9
WHO Solidarity trial consortium. Repurposed antiviral drugs for COVID-19
–interim WHO SOLIDARITY trial results. medRxiv. 2020. https://doi.org/10.1101/2020.10.15.20209817
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Remdesivir: 100 mg | 1 stk | C | - |
Dag Kvale
Sotrovimab ble avregistrert i februar 2026.
Humant IgG1 monoklonalt antistoff mot mer konservert domene av spike-proteinet til SARS-CoV-2 med effekt på visse virus-stammer.
Sotrovimab nedbrytes av proteolytiske enzymer. Halveringstid ca. 50 timer.
Behandling av personer ≥ 40 kg og ≥ 12 år med covid-19 som ikke trenger O2-tilførsel og med risiko for å utvikle alvorlig covid-19. Gis fortrinnsvis så tidlig som mulig etter symptomdebut (innen 5 (7) dager).
Bør kun benyttes dersom det er overveiende sannsynlig at pasienten har SARS-CoV-2 variant som er følsom, se oppdaterte nasjonale retningslinjer.
500 mg gis som intravenøs engangsdose over 30 min med 0,2 μm filter mot aggregater.
Infusjonsrelaterte overfølsomhetsreaksjoner inklusiv anafylaksi er observert. Dyspné kan forekomme.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger mangler om bruk under amming.
Se også generelt for Monoklonale antistoffer i Amming og legemidler.
Infusjon under observasjon, kfr. bivirkninger over.
Dag Kvale
Nirmatrelvir blokkerer sterisk en SARS-CoV-2 protease. Proteasen kløver virusets eget polyprotein til funksjonelle proteiner. Hemming av proteasen forhindrer derved replikasjonen av nye virus. Kombineres med separat supplement av ritonavir, en HIV-spesifikk proteasehemmer som mest brukes i lavdose som en kraftig CYP3A4-hemmer i lever for å oppnå høyere serumkonsentrasjoner av andre legemidler, her nirmatrelvir.
For akutte virusinfeksjoner som covid-19 virker oftest antivirale midler best i tidlig (viremisk) fase.
Nirmatrelvir vil primært metaboliseres av CYP3A4, men denne metabolismeveien er hemmet i kombinasjonsbehandlingen med ritonavir. Nirmatrelvir utskilles vesentlig uforandret renalt, i noe mindre grad via feces. Ritonavir: se Ritonavir.
Behandling av covid-19 hos voksne som ikke har behov for supplerende oksygenbehandling (tidlig covid-19 fase) og som har økt risiko for å utvikle alvorlig covid-19. Bør fortrinnsvis startes innen 5 dager fra symptomdebut.
300 mg nirmatrelvir (2 tabletter) hver 12. time i 5 dager ved normal nyrefunksjon. Ritonavir 100 mg x 2 doseres samtidig. Begge medikamenter skal svelges hele, kan tas med eller uten mat. Ved redusert nyrefunksjon (eGFR mellom 30 og 60 ml/min) halveres nirmatrelvir-dosen til 150 mg (1 tabl) x 2.
Ritonavir, se Ritonavir
Tolereres vanligvis godt. Diaré, kvalme og eller oppkast samt smaksforstyrrelser og hodepine kan forekomme.
Hos pasienter som bruker ritonavir-påvirkelige legemidler, kan alvorlige bivirkninger pga. endret serumkonsentrasjon av disse legemidlene oppstå, se interaksjoner
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se antivirale midler Antivirale midler.
Interaksjoner under kur med Paxlovid må påregnes med en rekke andre legemidler som metaboliseres via CYP3A4, inkl noen immunosuppresive legemidler. Samlede vurderinger er viktige dersom pasienten bruker andre faste legemidler med slik metabolisme i lever. Behandling mot hiv-1 eller hepatitt C som innbefatter ritonavir eller kobicistat kan kontinueres i behandlingsperioden for nirmatrelvir. Se ellers interaksjoner (www.interaksjoner.no).
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nirmatrelvir: 150 mg | 20 stk | C | 13 162,50 | |
| Tablett | Ritonavir: 100 mg | 10 stk | C | 13 162,50 |
Dag Kvale
Podofyllotoksin er en mitosehemmer som hemmer celledelingen i de virusinfiserte cellene (hemmer humane celler, ikke virus). Podofyllin er en harpiks som inneholder podofyllotoksin og beslektede alkaloider. Den varen som brukes i Norge, skal inneholde minst 40 % podofyllotoksin, i praksis ca. 50–60 %. Den brukes dels som en 25 % suspensjon i parafin (liniment) og dels som en 20–25 % oppløsning i sprit, hvilket gir en konsentrasjon av podofyllotoksin på vel 100 mg/ml eller 20 ganger så meget som spesialpreparatene Condyline og Wartec.
Absorberes til en viss grad ved topikal bruk. Halveringstiden for absorbert substans er 1–4,5 timer. Ytterligere farmakokinetiske data savnes.
Condylomata acuminata (veneriske vorter).
Kun kondylomene (ikke vanlig hud, slimhinner) skal pensles. Behandlingen kan gjentas med ca. en ukes mellomrom.
Skal ikke brukes til barn under 12 år.
Podofyllotoksin
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 15 mg forventes ingen eller lette symptomer (gjelder ikke produkter med etsende konsentrasjoner). Registrerte legemidler i Norge inneholder en forholdsvis lav konsentrasjon (0,5 % og 0,15 %) av podofyllotoksin, og er mindre farlige. Vær oppmerksom på at det finnes produkter med langt høyere konsentrasjoner som både er etsende og systemtoksiske. Kontakt ev. Giftinformasjonen for vurdering.
Klinikk: Lokalirritasjon og GI-symptomer (gjelder lavere konsentrasjoner). Ved store inntak ev. ataksi og somnolens. Ved høye konsentrasjoner eller eksponering på store hudområder fare for etseskade og/eller systemtoksiske effekter (kolkisinlignende, f.eks. kramper og koma).
Behandling: Skyll og/eller vask av produktet, hvis aktuelt. Ev. drikke. Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Lokal reaksjon, fra lett sviing og hudirritasjon til vevsnekrose (ved feilbruk, pensling av store mengder på vanlig hud og slimhinner). Ved bruk av store mengder (over store områder) er det også risiko for alvorlige systemiske bivirkninger (nevrotoksiske, kardiotoksiske etc.). Risikoen for bivirkninger er størst for 20–25 % podofyllinliniment/‑oppløsning.
Graviditet: Selv om preparatene er til lokal bruk, frarådes bruk under graviditet. Virkningsmekanismen tilsier risiko for teratogen effekt.
Amming: Overgang til morsmelk høy. Kan brukes lokalt av ammende.
Pensling med podofyllin 20–25 % må utføres av legen og må ikke overlates til hjemmebehandling. Skal ikke brukes til vanlige vorter. Kun mindre områder med kondylomer (maksimalt ca. 4 cm2) skal pensles på en gang. Sår og rifter øker risikoen for systemisk absorpsjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Liniment, oppløsning | Podofyllotoksin: 5 mg/1 ml | 3.5 ml | C | 482,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Liniment, oppløsning | Podofyllotoksin: 0.5 % w/v | 3.5 ml | C | - |
Dag Kvale
Imikvimod modifiserer immunresponsen via Toll-like reseptor 7 og induserer proinflammatoriske cytokiner som alfa-interferon, IL-6 og TNF. Imikvimod har ingen direkte antiviral aktivitet. Effektene hos immunsupprimerte pasienter er ikke undersøkt.
Mindre enn 0,9 % av lokalt applisert dose blir absorbert gjennom huden.
Veneriske vorter genitalt og perianalt. Aktinisk keratose grad 1 og 2 ("solar keratose"). Superfisielle basalcellekarsinomer.
Appliseres 3 ganger per uke før sengetid, maks. 50 mg per gang (dekker inntil 5x5 cm). Kremen bør være på i 6–8 timer uten at man bader eller dusjer. Behandlingslengde og effektvurdering av spesialist iht. indikasjon, vanligvis ikke utover 16 uker. Kremen påføres i tynt lag og masseres inn i det rengjorte området til kremen forsvinner. Endoseposen dekker et område på 25 cm2, og posen skal kastes selv om det er krem igjen.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Erytem, erosjon, kløe, avskalling, ødem, indurasjon, skorpedannelse og vesikler lokalt. Lokale reaksjoner er som regel milde og forsvinner etter 2 uker. Systemiske reaksjoner som hodepine og influensalignende symptomer er rapportert.
Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.
Ikke-omskårne menn som behandles for vorter under forhuden, må trekke denne tilbake og vaske området daglig. Behandlet område bør unngå soleksponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Imikvimod: 5 % | 12 x 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Imikvimod: 5 % | 12 x 1 stk | C | Blå resept | 701,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Imikvimod: 3.75 % | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 734,10 |
Dag Kvale
Hepatitt D (delta)-virus er et inkomplett RNA-virus som trenger hepatitt B surface antigen (HBsAg) proteiner for å være smitteførende. Bulevirtid binder seg til og derved deaktiverer natrium/taurokolat co-transporterende polypeptid (NCTP) på blodsiden av hepatocytt-membranen. NCTP-blokade av bulevirtid forhindrer opptak av både hepatitt D (HDV) og hepatitt B viruspartikler i hepatocytter, mens NCTPs hovedfunksjon er opptak av gallesyrer. Bulevirtid synes å redusere intrahepatisk delta-antigen i betydelig grad samt reduksjon av proinflammatoriske transkripter i en biopsistudie (Allweiss , J Hepatol, 2024).
Høygradig bundet til plasmaproteiner. Bulevirtid er et peptid som omdannes ved nedbryting til mindre peptider og aminosyrer. Ingen CYP-mediert metabolisme eller renal utskillelse av bulevirtid. Halveringstid 4–7 timer.
Kronisk HDV-infeksjon hos voksne med kompensert leversykdom, basert på påvisning av sirkulerende HDV RNA (plasma eller serum).
2 mg subkutant ca. hver 24. time, enten som monoterapi for HDV-infeksjon eller samtidig med parallell behandling av HBV-infeksjon med nukleosid- eller nukleotidanalog. Behandlingsvarighet vurderes av lege med behandlingserfaring med virushepatitt.
Kvalme, hodepine, fatigue, kløe og artralgi er vanlig forekommende. Økning av eosinofile granulocytter og gallesyrer i blod.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger mangler. Teoretisk minimal overgang til morsmelk.
Seponering av bulevirtid kan gi reaktivert hepatitt. Oppfølging kreves med henblikk på slik reaktivering med å følge transaminaser og virusnivå.
Orientering om mulige vanlige bivirkninger. Instruksjoner og oppfølging fra spesialist må følges, spesiell advarsel mot selv-seponering av pasient på bulevirtid.
Bulevirtid (Hepcludex) Behandling av kronisk hepatitt D
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning | Bulevirtid: 2 mg | 30 stk | C | H-resept | 90 126,10 |
Dag Kvale
Ikke markedsført i Norge per februar 2024
Virker hemmende på et overflateprotein (VP37), felles for flere poxviridae, og som er nødvendig for utslipp av viruskopier fra en infisert celle. Utviklet primært mot koppevirus, men har også effekt ved m-kopper og kukopper. Mens tekovirimat er testet primært hos friske mennesker mht. bivirkninger, baserer effektivitetsdata seg mest på dyreforsøk. Er sannsynligvis mest effektivt ved oppstart de første 5 dagene etter smitte.
Halveringstid ca. 20 timer. Metabolitter elimineres hovedsakelig via urin.
Aktuell indikasjon er m-kopper (Mpox – tidligere apekopper). Reservemiddel (godkjenningsfritak) ved potensielt utbrudd av kopper for uvaksinerte eller komplikasjoner etter koppevaksine.
Voksne: 600 mg (3 kapsler) to ganger daglig i 14 dager. Tas helst innen 30 min etter fettholdig måltid.
Kan doseres til barn > 13 kg i lavere dose. Se godkjent preparatomtale (SPC) for detaljer.
Hodepine og kvalme, evt. med oppkast og abdominalt ubehag er vanlig.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se antivirale midler Antivirale midler.
Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler.
Hypoglykemi i kombinasjon med repaglinid hos pasienter med type 2 diabetes. Se Interaksjonssøk, Direktoratet for medisinske produkter
Bør tas i forbindelse med måltid.
Se: Nye metoder Tecovirimat Behandling av ortopoxvirussykdom.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Tekovirimat: 200 mg | 2 x 42 stk | C | H-resept | - |
Dag Kvale
Lenakapavir binder seg direkte mellom kapsidprotein (p24)-subenhetene inne i viruspartikkelen. Lenakapavir er en selektiv hemmer av hiv-1-kapsidfunksjonen som rammer hiv-1-replikasjon i flere trinn i virusets livssyklus, som kapsidmediert nukleusopptak av proviralt DNA, inhibert sammensetning av intakt viruspartikkel intercellulært og hemmet frigjøring ekstracellulært. Lenakapavir er den første klinisk tilgjengelige hemmer i gengruppen gag, hvor p24 sin kritiske funksjon for viruset gjør at genetisk variasjon i p24 er lav og mindre enn i pol gengruppen (protease, revers transkriptase og integrase). Lenakapavir har vist klinisk antiviral aktivitet mot alle hiv-1-grupper hos personer med kronisk hiv-infeksjon, og er også prøvd ut forebyggende hos hiv seronegative kvinner. Lenakapavir er langt mindre aktiv (15-25x) mot hiv-2 isolater.
Absolutt biotilgjengelighet etter peroralt inntak er 6-10% med Cmax etter ca 4 timer. Absorberes fullstendig etter subkutan administrering, men langsom frigjøring gir Cmax etter 84 dager. Lenakapavir metaboliseres via oksidering, N-dealkylering, hydrogenering, amidhydrolyse, glukoronidering, heksose-, pentose- og glutationkonjugering; primært via CYP3A4 og UGT1A1. 76% lenakapavir utskilles i feces (33% uforandret) og <1% i urin.
Behandling av voksne med multilegemiddelresistent hiv-1-infeksjon, i kombinasjon med et eller flere retrovirale legemidler, hvor det ikke er mulig å etablere et suppressivt antiviralt regime.
Forskrives av leger med erfaring i håndtering av hiv-infeksjon.
Dag 1 og 2: 600 mg x1 daglig oralt. Dag 8: 300 mg oralt. Dag 15: 927 mg subkutan injeksjon. Vedlikeholdsdose: 927 mg subkutan injeksjon hver 6. måned (26 uker) ± 2 uker fra forrige injeksjon.
Ved glemt dose: Hvis det er >28 uker siden forrige injeksjon skal regimet startes på nytt fra dag 1 dersom det er klinisk hensiktsmessig å fortsette behandlingen med lenakapavir.
Overvåkes for tegn og symptomer på bivirkninger. Behandling for overdosering består av generelle støttetiltak. Lenakapavir er sterkt proteinbundet og fjernes derfor lite sannsynlig ved dialyse.
Se også Forgiftninger
De vanligste bivirkningene er reaksjoner på injeksjonsstedet og kvalme.
Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.
Alternativt og fortrinnsvis maksimalt suppressivt antiretroviralt regime skal startes ved seponering av lenakapavir for å minimere resistensutvikling.
Ved seponering kan restkonsentrasjoner av lenakapavir være i sirkulasjonen lenge. Dette kan påvirke eksponeringen for andre legemidler (CYP3A-substrater) som administreres opptil 9 måneder etter siste subkutane injeksjon av lenakapavir.
Samtidig bruk av legemidler som er moderate induktorer av CYP3A og P-gp, sterke induktorer eller sterke hemmere av CYP3A, P-gp og UGT1A1, er ikke anbefalt.
Lenakapavir er en moderat hemmer av CYP3A. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av legemidler som er CYP3A-substrater.
Se også DMPs interaksjonssøk
Overfølsomhet overfor lenakapavir eller hjelpestoffer. Samtidig bruk av sterke CYP3A-, P-gp - og UGT1A1-induktorer som antimykobakterielle midler (rifampicin), antikonvulsiva (karbamazepin, fenytoin) og plantebaserte legemidler (johannesurt).
UpToDate: Lenacapavir: Drug information [hentet 16.09.2024]
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Lenakapavir: 464 mg | 2 x 1.5 ml | C | 274 733,80 | |
| Tablett | Lenakapavir: 300 mg | 5 stk | C | 45 819,20 |