Anastrozol, letrozol

Aromatasehemmere

Anastrozol og letrozol, er ikke-steroide selektive aromatasehemmere. Midlene senker østrogennivåene nesten komplett. De har ikke signifikant effekt på binyrebarken eller ovariene. Anastrozol og letrozol har svært like farmakologiske egenskaper.

1. Anastrozol: Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via P450-isoenzymer til inaktive metabolitter. Halveringstiden er 2 døgn.
2. Letrozol: Biotilgjengeligheten er 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren via CYP2A6 og CYP3A4. Inaktiv hovedmetabolitt. Halveringstiden er ca. 2 døgn.

Hormonreseptorpositiv brystkreft hos postmenopausale kvinner.

Gis peroralt. Vanlige doser er:

1. Anastrozol: 1 mg daglig
2. Letrozol: 2,5 mg daglig

Som regel milde. Vanligst er hodepine, kvalme, diaré, hetetokter, skjedetørrhet, hudutslett, tretthet, muskel- og skjelettsmerter.

Anastrozol

Toksisitet: Barn: < 5 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: Enkeltdose på 60 mg til friske menn var godt tolerert i studie.

Klinikk og behandling: Som for Enzyminhibitorer, se nedenfor.

Letrozol

Toksisitet: Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 30 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Enzyminhibitorer, se nedenfor.

Felles for Enzyminhibitorer:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med akutte overdoser. Relativt lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Gastrointestinale symptomer, hodepine, ev. takykardi, hypertensjon og leverpåvirkning. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Kontraindisert. Skal ikke brukes hos premenopausale kvinner.

Manglende dokumentasjon om bruk ved sterkt nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Prevensjon. Bivirkninger.