Anagrelid

Anagrelid reduserer antallet trombocytter i blodet. Stoffet er en hemmer av syklisk nukleotidfosfodiesterase type III, og hever derved den intracellulære konsentrasjonen av cAMP i de cellene som har denne typen fosfodiesterase. Modningen av megakaryocytter, og dermed dannelsen av blodplater, hemmes av cAMP, men det er ikke avklart om dette forklarer hele effekten av anagrelid.

Biotilgjengeligheten er 75 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP1A2 til aktive metabolitter som hovedsakelig utskilles via nyrene. Terminal halveringstid er kort (1–1,5 time).

Essensiell trombocytemi, når annen terapi er utilstrekkelig eller ikke tolereres.

Startdose 0,5 mg × 2. Etter minimum en uke kan dosen titreres opp etter blodplatenivå. Maksimal dose er 2,5 mg × 2.

De fleste bivirkningene skyldes kardiovaskulære effekter av anagrelid, med vasodilatasjon og positiv inotropi, og viser seg som hodepine, palpitasjoner og væskeretensjon. Arytmier og hjertesvikt forekommer. Andre bivirkninger er kvalme, brekninger, magesmerter, diaré og hudutslett. Mange bivirkninger reduseres med tiden, men en del av pasientene utvikler etter hvert anemi.

Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser.

Klinikk: Anemi, trombocytopeni, sinustakykardi, væskeretensjon, magesmerter, diaré og hodepine. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Teratogent i forsøksdyr. Amming: Opplysninger mangler om bruk under amming.

Forsiktighet ved hjertesykdom, hos eldre og ved nedsatt leverfunksjon. Se SLV interaksjonssøk.

Regelmessig kontroll av blodstatus, lever- og nyrefunksjon.