Amlodipin

For mer informasjon samt vedrørende graviditet og amming, se Kalsiumantagonister.

Se Dihydropyridiner og tabellen Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Reduserer blodtrykket med langsomt innsettende effekt og fremkaller liten grad av reflektorisk sympatikusstimulering. Gir derfor nesten ingen tendens til initial økning av hjertefrekvensen. Amlodipin har svak depressiv effekt på myokard, sinusknuten og ledningssystemet. Godt dokumentert i hypertensjonsbehandling.

Biotilgjengeligheten er 70–80 % ved peroral tilførsel. Relativt liten førstepassasjemetabolisme i leveren ved oksidering og deaminering. Inaktive metabolitter. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme. 5–10 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 35–50 timer. Lengst hos eldre.

Hypertensjon, angina pectoris inkl. variantangina. Kan brukes med forsiktighet også når det samtidig foreligger kompensert hjertesvikt.

1. Hypertensjon: Startdose 5 mg en gang daglig, kan økes til 10 mg en gang daglig
2. Angina pectoris: Initialt 5 mg daglig, ev. økning til 10 mg daglig etter 2–3 uker

Forsiktighet (halv dose) anbefales hos gamle og ved sterkt nedsatt leverfunksjon.

For dosering til barn, se KOBLE.

Toksisitet: Barn: < 5 mg forventes ingen eller lette symptomer. 30 mg til 1½-åring ga etter ventrikkelskylling lett til moderat forgiftning og 140 mg til 15-åring ga dødsfall.
Voksne: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 105 mg ga lett til moderat og 70 mg til risikopasient ga alvorlig forgiftning. Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Klinikk og behandling: Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Felles for Kalsiumantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. betablokkere), potenserer forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Ved forgiftning med depotpreparat kan symptomene komme sent (12-18 timer) og alvoret blir undervurdert.
Verapamil og diltiazem gir ofte mer alvorlig sirkulasjonspåvirkning (større påvirkning på hjertet), men alle kalsiumantagonister kan gi hjertepåvirkning ved store doser. Hypotensjon er vanlig (kan se kompensatorisk takykardi tidlig i forløpet), bradykardi (mest uttalt tidlig for verapamil og diltiazem), ev. AV-blokk og perifer vasodilatasjon. Ved alvorlig forgiftning i tillegg hyperglykemi, sirkulasjonssvikt, arytmier (eks. alle typer bradyarytmier) og asystole.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert, vurder også senere i forløpet. Ved forgiftning med depottabletter vurder ytterligere 1-2 doser kull med 4 timers mellomrom. Gi atropin før ventrikkeltømming (pga. risiko for vagusstimulering) til pasienter som allerede har bradykardi. Tarmskylling kan vurderes (depot). Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning. Kalsium i.v., glukagon, høydose insulin-glukosebehandling og inotroper/vasopressorer vurderes ved moderat til alvorlig forgiftning. Hemodynamisk overvåkning (PICCO, Swan-Ganz) er særlig nyttig i alvorlige tilfeller. Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved alvorlige tilfeller.

I vanlige doser er flushing og reflektorisk takykardi meget sjeldent. Muskeltretthet og -kramper. Ellers bivirkninger som for kalsiumantagonister generelt Kalsiumantagonister.

Selv om amlodipin tåles godt hos eldre pasienter, må dosen reduseres for å unngå høye plasmakonsentrasjoner. Ved bruk hos pasienter med hjertesvikt må behandlingen følges særlig nøye.

Alvorlig hypotensjon. Sirkulatorisk sjokk inkl. kardiogent sjokk. Alvorlig aortastenose. Hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter akutt hjerteinfarkt.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Er godt egnet i kombinasjon med ACE-hemmere. Kan kombineres med tiazider, betareseptorantagonister og angiotensin II-reseptorantagonister.