Alteplase

Aktiverer plasminogen til det aktive enzym plasmin, men er i motsetning til streptokinase fibrinspesifikk, idet aktiveringen akselereres betydelig når plasminogen er bundet til fibrinoverflaten.

Elimineres raskt fra blodsirkulasjonen og metaboliseres i hovedsak i leveren (plasmaclearance 550 – 680 ml/min). Relevant halveringstid i plasma t_1/2-α er 4-5 minutter. Det betyr at etter 20 minutter er mindre enn 10 % av startkonsentrasjonen tilstede i plasma. For den gjenværende mengden i dype kompartment ble det målt en β-halveringstid på ca. 40 minutter.

Se SPC for utdypende informasjon.

Felles for Trombolytiske midler:

1. Livstruende lungeembolisme.
2. Fersk iliofemoral venetrombose (kateterbasert trombolyse)
3. Annen fersk venetrombose: Aksillarvenetrombose, trombosering av vena cava, levervenetrombose, nyrevenetrombose eller mesenterialvenetrombose (kateterbasert trombolyse)
4. Akutt hjerteinfarkt (innen 6–12 timer etter symptomstart)
5. Akutt perifer arteriell trombose eller embolisme som ikke er gjenstand for karkirurgi (kateterbasert trombolyse)
6. Akutt hjerneinfarkt (innen 4,5 timer etter symptomstart)
7. Trombosering av kunstige hjerteventiler
8. Trombosering av AV‑shunter (dialysebehandling)
9. Åpning av tromboserte venøse permanente katetre

1. Akutt lungeembolisme: 10 mg som bolusdose intravenøst, deretter 90 mg intravenøst som kontinuerlig intravenøs infusjon over 2 timer
2. Akutt iliofemoral DVT: Kateterbasert lokal trombolyse. Utprøvende behandling
3. Hjerteinfarkt: 15 mg gis som intravenøs bolusdose i løpet av 1–2 minutter etterfulgt av 0,75 mg/kg (ikke over 50 mg) som infusjon i løpet av 30 minutter, deretter 0,5 mg/kg (ikke over 35 mg) som infusjon over 60 minutter
4. Hjerneinfarkt: Totaldose 0,9 mg/kg, maksimum 90 mg gis over 60 minutter, hvorav 10 % som initial bolusdose
5. Perifer arteriell embolisme eller trombose: 5 mg bolus etterfulgt av 0,5 mg/time som kontinuerlig intraarteriell infusjon inntil oppnådd effekt, maksimalt i 12–24 timer

Se SPC.

Se hovedomtalen Trombolytiske midler.

Anafylaktiske reaksjoner er meget sjeldne (inneholder polysorbat 80 som kan gi hypersensitivitetsreaksjoner hos enkelte).

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk og behandling: Se ev. Streptokinase i Streptokinase-streptodornase.

Felles for Trombolytiske midler:

Graviditet: Bør som hovedregel ikke gis til gravide fordi sikkerheten er utilstrekkelig dokumentert. Bør dog gis ved livstruende tromboser, f.eks. lungeembolisme eller hjerteventiltrombose. Amming: Opplysninger vedrørende overgang i morsmelk mangler. Liten sannsynlighet for systemisk absorpsjon hos brysternærte barn. Kan brukes av ammende.

Felles for Trombolytiske midler:

Hemoglobin, blodplater og INR bør være målt før start av trombolytisk behandling. Ved akutt hjerteinfarkt venter man ikke på prøvesvar. Hb måles daglig under behandlingen. Rutinemessig kontroll av koagulasjonsprøver skal foretas hos pasienter som får langvarig kontinuerlig infusjon av aktivator intravenøst eller intraarterielt.: Blodplater, INR, APTT, ev. også fibrinogen måles daglig så lenge infusjon av aktivator pågår. Rutinemessig kontroll av koagulasjonsprøver er unødvendig når høy dose aktivator gis over kort tid, f.eks ved hjerteinfarkt, hjerneinfarkt eller lungeembolisme.