Aklidinium

Selektiv antikolinergikum (muskarinreseptorantagonist) med lengre residenstid på M3-reseptorene enn M2-reseptorene. Virker lokalt i lungene, antagoniserer M3-reseptorene i glattmuskulatur i luftveiene og fører til bronkodilatasjon.

Inhalert mengde i hele lungen er gjennomsnittlig 30% av oppmålt dose. Maksimal plasmakonsentrasjon nås innen 5 minutter etter inhalasjon hos friske personer, og innen 15 minutter hos kolspasienter. Andelen av den inhalerte dosen som når det systemiske kretsløpet i form av uendret legemiddel er < 5 %. Legemidlet gjennomgår en omfattende systemisk og presystemisk hydrolysering til inaktive alkohol- og karboksylsyrederivater, både kjemisk og via esteraser der butyrylkolinesterasen er viktigst. Hemmer eller induserer ikke cytokrom P450-enzymene eller P-glykoprotein. Halveringstiden er 2–3 timer. Elimineres som metabolitter, hovedsakelig via urinen (65 %) og via feces (33 %).

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling ved kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

1 inhalasjon (322 µg) to ganger daglig ved hjelp av Genuair-inhalator.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk og behandling: Som for Antikolinergika (obstruktiv lungesykdom), se nedenfor.

Felles for Antikolinergika (lunge):

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Perifere antikolinerge fenomener som munntørrhet, mydriasis, takykardi, urinretensjon og obstipasjon. Hodepine og svimmelhet. Ved alvorlig forgiftning ev. sentralt antikolinergt syndrom (bl.a. CNS-eksitasjon og hallusinasjoner).

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ev. fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom. Symptomatisk behandling.

Hyppigst rapporterte bivirkninger er hodepine og nasofaryngitt. Andre vanlige bivirkninger er forkjølelse, sinusitt, hoste og diare. Mindre vanlige bivirkninger er urinretensjon, tåkesyn, takykardi, dysfoni og munntørrhet som kan føre til kariesutvikling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Til inhalasjon: Farmakokinetiske egenskaper tilsier at aklidinium kan brukes av ammende. Erfaring med bruk hos ammende mangler.

Skal ikke brukes ved akutte episoder med bronkospasme. Dersom paradoksal bronkospasme oppstår skal legemidlet seponeres umiddelbart. Som med andre antikolinergika skal aklinidium brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Forsiktighet ved nylig hjerteinfarkt (innen 6 mnd.), ustabil angina, nylig diagnostisert arytmi eller hjertesvikt i funksjonsklasse III eller IV. Disse pasientgruppene ble ekskludert fra de kliniske studiene ettersom tilstanden kan påvirkes av den antikolinerge virkningsmekanismen.

Inhalatoren har et kontrollvindu som blir grønt når den er klar til inhalering. Når dosen er inhalert høres det et «klikk» og kontrollvinduet blir rødt. Det gir en indikasjon på at dosen er inhalert på riktig måte. Ved symptomer på trangvinkelglaukom skal pasienten slutte å bruke legemidlet og kontakte lege umiddelbart.