Akarbose

Felles for Alfaglukosidasehemmere:

Alfaglukosidasehemmere forsinker nedbrytningen og dermed absorpsjonen av karbohydrater fra tarmen. Dette fører til at blodglukosen stiger mindre etter måltidene, og man får en jevnere blodglukosekurve. Legemidlene må tas til måltidet for å virke. Ulike studier viser at akarbose senker HbA_1c med 13 til 18 mmol/mol (0,5 til 1 %). Alfaglukosidasehemmerne har ikke selv hypoglykemisk effekt, men hypoglykemi kan oppstå i kombinasjon med andre antidiabetika.

Biotilgjengeligheten er 0,5–2 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i tarmveggen via bakterier og fordøyelsesenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig i feces. Halveringstiden for absorbert substans er 2 timer.

Felles for Alfaglukosidasehemmere:

Voksne: Initialt 25–50 mg daglig. Deretter økes dosen med 25–50 mg daglig med en ukes mellomrom inntil ønsket effekt er oppnådd, vanligvis inntil 100 mg × 3. Tablettene bør tygges og svelges sammen med maten eller svelges hele før måltidene. Det er avgjørende at pasientene har et karbohydratrikt kosthold og at doseringen øker langsomt ved start av legemidlene.

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Absorberes i liten grad. Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Magesmerter, luftplager og diaré. Gir ikke hypoglykemi.
Behandling: Kull hvis indisert. Unngå karbohydratholdig mat de nærmeste timene.

Akarbose kan gi leveraffeksjon, særlig ved høye doser.

Felles for Alfaglukosidasehemmere:

En for stor dose alfaglukosidasehemmer i forhold til kostens karbohydratinnhold vil føre karbohydrat ned i tarmen og i kontakt med tarmfloraen. Dette kan gi flatulens, magesmerter og diaré. Plagene er doseavhengige og reversible ved dosereduksjon eller seponering.

Felles for Alfaglukosidasehemmere:

Skal ikke brukes ved tarmsykdom, alvorlig nyresvikt (kreatininclearance < 25 ml/min) eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (f.eks. levercirrhose).

Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Absorberes i liten grad systemisk, men metabolitter kan absorberes i større grad. Amming: Manglende klinisk erfaring.

Felles for Perorale blodglukosesenkende midler:

Graviditet: Kan passere placenta og forårsake føtal hypoglykemi. Skal som hovedregel ikke brukes av gravide. Det har kommet tilstrekkelig sikkerhetsdokumentasjon til at mange har tatt i bruk metformin i behandling av gravide når livsstilsråd ikke er tilstrekkelig. De fleste studiene gjelder behandling i 2. og 3. trimester. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Barnet bør observeres for hypoglykemi og lav vektøkning. Se også de enkelte virkestoffene.

Felles for Alfaglukosidasehemmere:

Ved hypoglykemi må det gis glukose, ikke vanlig sukker (midlene hemmer di‑, oligo‑ og polysakkaridspaltende enzymer). Varsomhet ved nedsatt leverfunksjon og nyresvikt.

Leverenzymer måles etter 1–2 måneder, senere en gang i kvartalet det første året.