Ufraksjonert og fraksjonert (lavmolekylært) heparin potenserer effekten av antitrombin og øker antitrombinets hemming av aktive koagulasjonsenzymer, spesielt trombin (faktor IIa) og faktor Xa.
Protamin i.v. nøytraliserer fullstendig og umiddelbart den antikoagulante effekten av ufraksjonert heparin; men bare vel 50% av den antikoagulante effekten av lavmolekylært heparin. 1 mg protamin nøytraliserer 100 E heparin.