L8.10.1.1 Adrenalin
Publisert: 25.01.2017
Sist endret. 22.03.2022
Vedrørende generelle egenskaper og graviditet, amming, se L8 Adrenerge agonister
Egenskaper
Adrenalin gir en relativt balansert stimulering av de adrenerge reseptorhovedtypene: Alfa-1-, alfa-2- og betareseptorene og stimulerer subtypene beta-1 og beta-2 omtrent like effektivt. Sammenlignet med noradrenalin har imidlertid adrenalin en klar preferanse for beta-2-reseptorene. Det relative effektbidrag fra de ulike reseptorer varierer med dosen. Adrenalin har en kraftig stimulerende effekt på hjertet (kontraksjon, frekvens, ledningshastighet, metabolisme). Effekten på blodårer og dermed den totale perifere motstand varierer både kvantitativt og kvalitativt med dosen. Ved lave doser dominerer vasodilatasjonen, og den totale perifere karmotstand reduseres. Ved høye doser dominerer vasokonstriksjonen, og den totale perifere motstanden økes. Ved moderate doser kan den totale perifere motstand være nærmest uendret. Ved lave doser øker systolisk og middelblodtrykk, mens diastolisk blodtrykk faller. Ved høye doser øker blodtrykket markert. I hud, slimhinner og nyrer fås vasokonstriksjon, også i lave doser. Bruk av racemisk adrenalin (godkjenningsfritak) som inhalasjonsbehandling ved falsk krupp og akutt bronkiolitt hos barn er omdiskutert pga. manglende dokumentasjon på bedre effekt sammenlignet med inhalasjon av vanlig adrenalin (L-adrenalin) eller saltvann.
Farmakokinetikk
Adrenalin nedbrytes raskt i mage-tarm og kan derfor ikke gis peroralt. Ved subkutan injeksjon forsinkes absorpsjonen noe pga. lokal karkonstriksjon. Effekten inntrer etter 3–5 minutter, noe raskere ved intramuskulær injeksjon. Rask effekt ved inhalasjon og ved intravenøs tilførsel. Kort halveringstid på ca. 2–3 minutter. Metaboliseres av MAO og COMT først og fremst i lever til inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, hovedsakelig metabolisert.
Indikasjoner
Asystole, hjertestans. Alvorlige anafylaktiske reaksjoner. Ev. ved kardiogent sjokk eller uttalt hjertesvikt med hypotensjon. Alvorlig hypotensjon av annen årsak. Kraftig astmaanfall, særlig hos barn. Bronkialslimhinneødem og akutt subglottisk laryngitt (falsk krupp) hos barn, for å frembringe lokal vasokonstriksjon. Glaukom se T7 Primært glaukom med åpen kammervinkel og L7 Ikke‑selektive adrenerge agonister.
Dosering og administrasjon
-
Hjertestans:
Voksne: 1 mg i.v. (etterfulgt av 10–20 ml NaCl 9 mg/ml). Gjentas hvert 3. minutt.
Barn: 0,1 mg per 10 kg kroppsvekt (10 μg/kg) i.v. Dette tilsvarer 1 ml per 10 kg (0,1 ml/kg) av adrenalin 0,1 mg/ml (katastrofeadrenalin). Kan gjentas etter 3 minutter.
Kardiogent sjokk o.l.: Intravenøs infusjon: 0,01–0,5 μg/kg kroppsvekt/minutt. Gi så lav dose som mulig. Kombinasjon med vasodilatator kan være aktuelt.
-
Anafylaktisk sjokk:
-
Adrenalin 1 mg/ml (ikke katastrofeadrenalin) intramuskulært eller dypt subkutant (ikke intravenøst) snarest mulig i godt sirkulert muskel (deltoid/lårmuskel)..
Voksne: 0,3–0,5 mg (0,3–0,5 ml)
Barn: 0,1 mg (0,1 ml) per 10 kg kroppsvekt (10 μg/kg)
Dosen kan, om nødvendig, gjentas med 5–20 minutters mellomrom. Massering av injeksjonsstedet øker absorpsjonshastigheten.
-
Ved vedvarende alvorlig sirkulasjonssvikt: Adrenalin 0,1 mg/ml (katastrofeadrenalin) langsomt intravenøst: 0,05–0,1 mg (0,5–1 ml). Bruk minst ett minutt. Kan gjentas. Ev. kan en fortynne Adrenalin 0,1 mg/ml (katastrofeadrenalin) 1:10 med fysiologisk saltvann (gir Adrenalin 0.01 mg/ml) og gi 1–2 ml av gangen styrt etter respons.
Voksne, totaldose: 0,5–1 mg (5–10 ml katastrofeadrenalin 0,1 mg/ml)
Barn, totaldose: 0,2–0,5 mg (2–5 ml katastrofeadrenalin 0,1 mg/ml)
-
-
Kraftig astmaanfall:
-
Barn: Racemisk adrenalin 22,5 mg/ml, fortynnes i NaCl 9 mg/ml og gis som inhalasjon med forstøverapparat:
0–1 år: 2 mg i 2 ml
1–2 år: 4 mg i 2 ml
> 2 år: Inntil 10 mg i 4 ml
Adrenalin injeksjonsvæske 1 mg/ml (ikke katastrofeadrenalin): Barn: 0,1 mg (0,1 ml) per 10 kg kroppsvekt subkutant (ikke intravenøst). (Tilsvarer 10 μg/kg kroppsvekt.)
-
Akutt subglottisk laryngitt (falsk krupp): Racemisk adrenalin inhaleres i doser som angitt under astmaanfall. Alternativt kan adrenalin injeksjonsvæske 1 mg/ml, inntil 5 mg (= 5 ml) inhaleres. Kan ev. gjentas, men tidligst etter 2 timer.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Takykardi, hypertensjon, arytmier, koronar iskemi, spasme av koronarkar, hjerteinfarkt, uro, angst, tremor, hodepine, svimmelhet. Cerebral blødning. Nedsatt perifer sirkulasjon og særlig tarmsirkulasjon ved høye doser.
Forsiktighetsregler
Meget forsiktig ved koronarsykdom, hypertensjon, arytmier, digitalisforgiftning, tyreotoksikose pga. risiko for alvorlig forverring. Forsiktig ved samtidig bruk av ikke-selektiv betareseptorantagonist pga. forsterket vasokonstriksjon og blodtrykksøkning. Forsiktig ved samtidig bruk av trisykliske antidepressiva og andre antidepressiva som hemmer noradrenalinopptaket i synapsene pga. mulighet for forsterket effekt.
Kontraindikasjoner
Vanligvis ved ustabil angina pectoris, hypertrofisk kardiomyopati, aorta- eller pulmonalstenose og alvorlige arytmier, særlig ventrikulære. Vanligvis ved bruk av ikke-selektive betareseptorantagonister. Vasospastiske karlidelser.