Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for en betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren og annet vev ved non-mikrosomale hydrolytiske esteraser. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 3 timer.

Dosering og administrasjon

Stor variasjon i doseringsbehov. Korttidsvirkende tabletter har en virkningstid på 3–4 timer. Kapsler og depottabletter må vanligvis svelges hele, men kan for noen av preparatene åpnes og inntas uten tygging. Ved utprøvning med eller overgang til depotpreparater er det viktig å kjenne til forskjellen mellom de forskjellige preparatene når det gjelder forholdet mellom den raskt frigjørende og den langsomt frigjørende andelen (hhv. 22/78, 30/70 og 50/50 %). Det samme gjelder oppgitt virkningstid som kan variere fra 6–8 timer og opptil 10–12 timer.

1. Barn: Det startes med lave doser, 5 mg to ganger daglig, deretter gradvis økning med 5 mg daglig med noen dagers mellomrom, i løpet av 4–6 uker. Terapeutisk effekt oppnås oftest ved doser på 0,5–1,0 mg/kg/døgn, men det er betydelig individuell variasjon, slik at dosen titreres opp til maksimal effekt vurdert opp mot ev. bivirkninger. Vanlig vedlikeholdsdosering for korttidsvirkende metylfenidat vil ofte være 20–40 mg/døgn fordelt på 2–4 doser. For depottabletter 18–54 mg/døgn, gitt om morgenen, og kapsler med modifisert frisetting 20–40 mg, gitt om morgenen. En del vil trenge tillegg av korttidsvirkende metylfenidat på ettermiddagen. Hos pasienter med raskere metabolisering kan enkelte ha behov for to doser daglig av kapsler med modifisert frisetting (oppgitt virkningstid 6–8 timer). Enkelte unge kan trenge doser opp til 60 mg/døgn.

2. Voksne: Start med lave doser med opptrapping over 2–3 uker. Vedlikeholdsdose vanlige tabletter: 30–80 mg/døgn (av og til 100 mg/døgn) fordelt på 2–4 doser. Det bør av hensyn til bivirkninger ikke tas mer enn 2 tabletter per gang, og siste dose ikke senere enn kl. 17 ved økte søvnvansker. Vedlikeholdsdose depottabletter: 36–90 mg som engangsdose om morgenen. Ved bruk av kapsler med modifisert frisetting tilsvarende 40–60 mg/døgn som engangsdose om morgen, men med vurdering av ev. ettermiddagsdose.

Bivirkninger

Priapisme (langvarige og smertefulle ereksjoner) er rapportert hos gutter og menn ved bruk av metylfenidat.

Barn: Innsovningsvansker, hodepine, magesmerter, og redusert appetitt. Se Legemidler til barn > Nyheter > Metylfenidat og barn. Nasjonalt kompetansenettverk for barn, sist endret: 29.05.2018.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen 

Informasjon til pasienten

Gutter og menn som utvikler uvanlige, vedvarende eller hyppige og smertefulle ereksjoner bør oppsøke lege umiddelbart.