Egenskaper

Påvirker spenningsavhengig natriumstrøm over den nevronale cellemembranen.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 70–100 % ved peroral tilførsel. Denne kan økes noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2C9 og CYP2C19. Inaktive metabolitter. Metningskinetikk ved høye doser (se G2 Kinetikktyper). Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces. Halveringstid, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.

Indikasjoner

Fokale anfall og generaliserte tonisk-kloniske anfall.

Dosering og administrasjon

Måling av CYP2C9-funksjon, se Kontroll og oppfølging nedenfor.

• Peroralt: Vedlikeholdsdose:

  • Voksne: 4–7 mg/kg kroppsvekt/døgn. Ved behov kan det gis peroral oppladningsdose på 15 mg/kg fordelt på tre doser med en til to timers mellomrom. NB! Sentralnervøse bivirkninger.

  • Barn: Opp til 10 mg/kg kroppsvekt/døgn.

Forsiktig dosejustering, selv små doseøkninger (25 mg) kan gi uforholdsmessig stor økning i plasmakonsentrasjonen med fare for overdosering. Etablert terapeutisk plasmakonsentrasjon, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Konsentrasjonsvansker, døsighet, ustøhet, koordinasjonsforstyrrelser og dobbeltsyn er vanligst og plasmakonsentrasjonsavhengige. Hyperkinesier kan forekomme. Eksantem er ikke uvanlig. Overfølsomhetsreaksjoner som Stevens–Johnsons syndrom, lymfadenopati, bloddyskrasier og levernekrose er sjeldne. Fenytoin kan bidra til å utvikle osteoporose ved langtidsbehandling. Gingival hyperplasi, hirsutisme og andre kosmetiske bivirkninger (grove ansiktstrekk) kan være plagsomme.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Økt risiko for misdannelser og mindre anomalier. Ansiktsforandringer, fingeranomalier og i en del tilfeller hjertedefekter, vekstrestriksjon og svekket mental utvikling. Amming: Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Konsentrasjonen i plasma kan være vanskelig å styre pga. metningskinetikken, se nedenfor. Seponering må skje langsomt unntatt ved allergiske reaksjoner. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Ved overgang til nytt preparat "Fenantoin Meda", se informasjon fra Statens legemiddelverk.

Kontraindikasjoner

Porfyri.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll og oppfølging med plasmakonsentrasjonsmåling av fenytoin.

Fenytoin metaboliseres via CYP2C9. Pasienter med variantalleller som gir redusert funksjon av CYP2C9 har økt risiko for overdosering av fenytoin. Ved redusert CYP2C9-funksjon (Intermediær fenotype, IM) anbefales 25 % redusert dose ved oppstart av fenytoin. Hos pasienter med sterkt redusert eller manglende CYP2C9-funksjon («poor metaboliser», PM) anbefales 50 % reduksjon av oppstartsdose for å unngå at pasienten får for høy serumkonsentrasjon og dermed bivirkninger. Fenytoinbehandling bør også monitoreres med serumkonsentrasjonsmåling.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Symptomer på overdosering. Interaksjoner, bl.a. nedsatt effekt av hormonell antikonsepsjon. Graviditet.