L5.4.1.2 Disulfiram

Publisert: 22.12.2015

Egenskaper

Disulfiram virker ved å hemme den enzymatiske nedbrytningen av acetaldehyd (første omdannelsesprodukt av alkohol) med akkumulasjon av acetaldehyd til følge. Inntak av alkohol etter bruk av disulfiram vil kunne gi sterk rubor, trykk for brystet, følelse av åndenød og hjertebank, ofte en pulserende hodepine, kvalme og uttalt sykdomsfølelse. Reaksjonen kan være farlig og kan trenge innleggelse i sykehus, selv om det er sjelden. Faremomentene må derfor overveies.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også noe via feces og via lungene som karbondisulfid. Halveringstiden er 12 timer.

Indikasjoner

Som adjuvans ved behandling av alkoholavhengighet.

Dosering og administrasjon

200 mg i døgnet. Nedbrytningstiden er lang slik at en også kan gi 400–600 mg hver 2. dag. Det er en betydelig tendens til selvseponering, og nytten er klart større ved kontrollert og støttet inntak. Kan gis i lang tid (måneder/år) for å understøtte oppnådd avhold, eller fokusert og kortvarig i perioder eller situasjoner hvor pasienten er eller forventer å bli særlig utsatt for ny rusepisode. Ofte seponerer pasientene midlet etter kort tid pga. drikketrang og påståtte bivirkninger. Ved bivirkninger kan dosen forsøksvis reduseres.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Den tilsiktede alkohol–disulfiramreaksjonen er som regel ubehagelig, men ufarlig. Imidlertid kan den bli meget sterk og i ytterste fall kreve behandling ved sykehus. For øvrig sees psykisk ubehag, impotens og andre mulige bivirkninger som ofte ikke lar seg skille fra følgetilstander til problematisk bruk av alkohol. Risiko for hypertensjon, polynevropatier og leverskade.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Bør ikke brukes, da kasuistikker har reist mistanke om økt misdannelsesfrekvens. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Forsiktighetsregler

Bør unngås ved leverskade (levertoksisk), og hos pasienter med asthma bronchiale og alvorlige hjerte karsykdommer pga. økt risiko ved alkohol–disulfiramreaksjonen. Forsiktighet tilrås hos pasienter med cerebrale sykdommer og psykoserisiko, fordi disulfiram hemmer nedbrytningen av dopamin sentralt og øker risikoen for psykose. Likevel er ikke psykiske vansker i seg selv noen kontraindikasjon. Ved psykoserisiko må man ikke dosere høyt og aldri 1000 mg per døgn eller mer. Pasienten må informeres generelt om denne reaksjonen. Disulfiram er klassifisert som potensielt trafikkfarlig. Alkoholbruk under behandlingen kan gi kraftig reaksjon som lindres med behandling med antihistaminer.

Kontraindikasjoner

Ukompensert hjertesvikt. Psykoser hvor pasienten ikke kan styre medikasjonen. Organisk hjerneskade.

Kontroll og oppfølging

Kontroll av leverfunksjon, spesielt koagulasjonsfaktorer (INR), transaminaser, albumin og alkalisk fosfatase før behandling og etter en måned. Hvis transaminaseverdier er sterkt forhøyet, skal behandling ikke startes før verdiene er normalisert.

Informasjon til pasient

Om reaksjon på alkohol og om viktigste bivirkninger.

Preparater

AntabusActavis Group PTC ehf (1)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Brusetablett
Disulfiram200 mg
100 stk
C
418,30
AntabusActavis
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Brusetablett
Disulfiram200 mg
100 stk
C