Generelt

For generell informasjon om kontroll og oppfølging, seponering, kombinasjoner og informasjon til pasienten, se SPC og L5.3.

Egenskaper

Klassifisering: Antidepressiv med multimodal aktivitet.

Virkningsmekanisme: Antas å være relatert til direkte modulering av serotoninerg reseptoraktivitet og hemming av reopptak av serotonin. Ser ut til å være like effektiv som SSRI og SNRI ved behandling av depresjon, tolerert like godt som SSRI og bedre enn SNRI.

Farmakokinetikk

Absolutt biotilgjengelighet er 75 %. Matinntak har ingen effekt på farmakokinetikken. Proteinbinding ca. 98-99 %, uavhengig av plasmakonsentrasjon. Steady state etter ca. 2 uker. Metaboliseres i hovedsak av CYP2D6, utskilles i urin og i mindre grad i galle som inaktive metabolitter.

Indikasjon

Depressive episoder hos voksne.

Dosering og administrasjon

Voksne <65 år: Startdose og anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Avhengig av individuell respons kan dosen økes til maks 20 mg 1 gang daglig eller reduseres til minimum 5 mg 1 gang daglig. 

Seponering: Preparatet bør trappes ned for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner.  

Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Er ikke tilstrekkelig undersøkt ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon, og forsiktighet anbefales.

Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes.

Voksne ≥65 år: Laveste effektive dose, 5 mg 1 gang daglig, bør alltid brukes som startdose. Forsiktighet anbefales ved doser >10 mg 1 gang daglig pga. begrensede data.

Administrering: Kan tas med eller uten mat.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligvis milde eller moderate og sees i hovedsak de 2 første ukene av behandlingen. Disse er ofte forbigående og fører som regel ikke til seponering. Vanligst er kvalme, oftere hos kvinner enn hos menn. Videre er diaré, forstoppelse og oppkast vanlig. 

Andre: Generell kløe, svimmelhet, unormale drømmer, nedsatt appetitt, rødming, nattesvette og bruksisme.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se L5.3 Antidepressiver. Bruk under graviditetens siste måned kan øke risikoen for postpartumblødning.  
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler, det foreligger svært få studier. Se L5.3 Antidepressiver.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Samtidig bruk av ikke-selektive monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) eller selektive MAO-A-hemmere. 

Pga. risiko for serotonergt syndrom er vortioksetin kontraindisert i kombinasjon med irreversible, ikke-selektive MAO-hemmere, og behandling må ikke initieres før minst 14 dager etter at slik behandling er avsluttet.

Forsiktighetsregler

Se pkt 4.4 i SPC, samt L5.3 Forsiktighetsregler.

Bilkjøring og betjening av maskiner: Ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Forsiktighet anbefales ved bilkjøring eller bruk av farlige maskiner, særlig ved behandlingsstart eller doseendring.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen