L4.5.7.4.5 Kangrelor

Publisert: 19.11.2021

Generelt

For mer informasjon, se også L4.5.7.4 ADP-reseptorantagonister L4 ADP-reseptorantagonister

Egenskaper

P2Y12 ADP-blodplatereseptorantagonist til intravenøst bruk. Selektiv og reversibel binding til P2Y12- reseptorer på blodplatene medfører hemming av ADP-indusert blodplateaktivering og -aggregering. 

Indikasjoner

Kangrelor, administrert sammen med acetylsalisylsyre, er indisert for reduksjon av trombotiske kardiovaskulære hendelser hos voksne med akutt koronarsyndrom, som gjennomgår perkutan koronar intervensjon (PCI), og som enten ikke har fått en peroral P2Y12-antagonist før PCI-prosedyren eller der peroral P2Y12-antagonistbehandling ikke er ønskelig eller gjennomførbar på grunn av lang halveringstid.

Farmakokinetikk

Absorpsjon: Raskt innsettende effekt med Tmax: < 2 minutter. Proteinbinding: 97-98 %. Fordeling: Vd 3,9 liter. Halveringstid: 3-6 minutter, uavhengig av dose. Blodplatefunksjonen gjenopprettes innen 60 minutter etter at infusjonen er stoppet. Metabolisme: Deaktiveres raskt i plasma ved defosforylering. Utskillelse: 58% via urin og 35% via feces, antagelig etter utskillelse via galleveiene.

Dosering og administrasjon

30 µg/kg som i.v. bolus, umiddelbart etterfulgt av 4 µg/kg/minutt i.v. infusjon. Bolusen og infusjonen skal innledes før prosedyren, og fortsettes i minst 2 timer eller så lenge prosedyren varer, det som måtte vare lengst. Kan fortsettes i totalt 4 timer. Pasienten skal overføres til peroral P2Y12-antagonistbehandling for kronisk behandling. For overføring bør en metningssdose med peroral P2Y12-antagonistbehandling administreres umiddelbart etter avslutning av kangrelorinfusjonen. Alternativt kan en metningsdose med tikagrelor eller prasugrel, men ikke klopidogrel, administreres opptil 30 minutter før infusjonen avsluttes. Se SPC for detaljert instruksjon. 

Hetteglasset på 50 mg skal rekonstitueres umiddelbart før fortynning og bruk ved å tilsette 5 ml sterilt vann for injeksjon. Før administrering må hvert hetteglass fortynnes ytterligere med 250 ml natriumklorid 9 mg/ml (0,9 %) oppløsning eller glukose (5 %) oppløsning. Pasienter ≥ 100 kg vil trenge minst 2 poser. Bolusen bør administreres raskt (< 1 minutt) fra posen med fortynningen, via manuelt i.v. trykk eller pumpe. Start infusjonen umiddelbart etter at bolusen er administrert.

Forsiktighetsregler

Blødningsrisiko: Kan øke blødningsrisikoen. Blødning kan oppstå hvor som helst. Ved uforklarlig fall i blodtrykk eller hematokrit, bør preparatet seponeres og blødningshendelse grundig vurderes. Skal brukes med forsiktighet ved sykdomstilstander forbundet med økt blødningsrisiko, og hos pasienter som tar legemidler som kan øke blødningsrisikoen. Hjelpestoffer: Inneholder sorbitol og skal ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med fruktoseintoleranse. Inneholder < 1 mmol (23 mg) natrium pr. hetteglass, dvs. praktisk talt natriumfritt.

Kontraindikasjoner

Aktiv blødning eller økt risiko for blødning pga. forringet hemostase og/eller irreversible koagulasjonssykdommer, eller pga. nylig, omfattende kirurgi/traume eller ukontrollert alvorlig hypertensjon. Enhver historikk med slag eller transitorisk iskemisk anfall (TIA). Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Hematom, blødning, ekkymoser, anstrengelsesutløst dyspné. Redusert hematokrit, redusert hemoglobin, sekresjon fra injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Retroperitoneal blødning (inkl. fatal), peritonealt hematom, gastrointestinal blødning, hjertetamponade, hemodynamisk ustabilitet, epistakse, hemoptyse, blødning i urinrøret, nyresvikt (inkl. akutt), vaskulær pseudoaneurisme, angioødem. Andre: Anafylaktisk reaksjon (anafylaktisk sjokk), overfølsomhet, bekkenblødning, lungeblødning, intrakraniell blødning (hjerneblødning, cerebrovaskulær hendelse, inkl. fatal), øyeblødning mfl. Se SPC.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen/begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Skal ikke brukes under graviditet. Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent, risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Fertilitet: Ingen effekt på kvinnelige fertilitetsparametere i dyrestudier, en reversibel effekt på fertilitet er sett hos hannrotter.

Kontroll og oppfølging

Se SPC.

Preparater

KengrexalChiesi Farmaceutici S.p.a.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Pulver til konsentrat til injeksjons-/infusjonsvæske, oppløsning
Kangrelor50 mg
10 × 50 mg
C
37 623,50