Egenskaper

Selektiv vasopressin V2- reseptorblokker.

Farmakokinetikk

Biologisk tilgjengelighet ca. 60 %. Metaboliseres av CYP3A4. Halveringstid ca. 8 timer, ikke aktive metabolitter.

Indikasjoner

Jinarc tabletter: Mot utvikling av cyster og nyresvikt hos pasienter med polycystisk nyresykdom.

Samsca tabletter: Til utvalgte pasienter med hyponatremi på bakgrunn av SIADH (syndrom med uhensiktsmessig høy sekresjon av antidiuretisk hormon). Behandling bør foregå i sykehus. Annen årsak til hyponatremi må utelukkes (hypotyreose, binyrebarksvikt, hypovolemi, alvorlig lever- eller nyresvikt). Behandling mot årsak til SIADH må vurderes og igangsettes. Streng væskerestriksjon kan være effektiv behandling mot hypervolemisk hyponatremi.

Dosering og administrasjon

Jinarc tabletter: To ganger daglig, som delt dose med startdose 45 mg + 15 mg. Kan titreres opp til 60 mg + 30 mg og til 90 mg + 30 mg. Morgendosen tas 30 min før frokost, neste dose 8 timer senere.

Samsca tabletter: Per os 1 gang daglig. Start med 7,5 (produsenten anbefaler 15 mg, men klinisk erfaring tilsier at mindre doser kan ha god effekt). Avvent effekt og gjør eventuelt dosetitrering opp til 60 mg under overvåking av væske og elektrolytt status.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Kvalme, tørste, dehydrering, polyuri og ortostatisk hypotensjon. Hyperkalemi, hyperglykemi.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Dyreforsøk har vist mulig teratogen effekt. Amming: Opplysninger mangler.

Kontraindikasjoner

Anuri, hypovolemi, hypovolemisk hyponatremi, hypernatremi, pasienter som ikke kan kjenne tørste. Forhøyede leverenzymer og/eller tegn på leverskade.

Forsiktighetsregler

Urinveisobstruksjon. Obs, hyperglykemi kan gi hyponatremi, men også hypovolemi. Alvorlig lever- eller nyresvikt. Pasientene må ha tilgang til drikke under behandlingen. Rask stigning i s-natrium (> 12 mmol/24 timer) øker faren for demyelinisering. Det er rapportert tilfeller av leverskade (ved langvarig bruk og ved høyere doser enn det som er anbefalt for bruk ved denne indikasjonen). Det bør være lav tersker for kontroll av leverfunksjonsprøver hos pasienter som behandles med legemidlet.  Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.