Egenskaper

Hemmer COX-2 uten å hemme COX-1 i vanlige doser (koksib). Forhøyete COX-2-nivåer finnes i premaligne lesjoner som adenomatøse kolorektale polypper, og celekoksib hemmer dannelse av tumor. Virkningen kan relateres til induksjon av apoptose og hemning av angiogenese. En placebokontrollert studie har vist doserelatert økt forekomst av trombotiske kardiovaskulære hendelser.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er god ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i leveren ved CYP2C9. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, metabolisert. Halveringstiden er ca. 11 timer. Celekoksib er hemmer av CYP2D6.

Indikasjoner

Symptomlindring ved behandling av artrose eller revmatoid artritt. Tilleggsbehandling til kirurgi og rutinemessig endoskopisk overvåkning ved familiær adenomatøs polypose (FAP) (sistnevnte behandling er en spesialistoppgave).

Dosering og administrasjon

Vanlig dose ved

• Artrose: 0,1 g × 2 eller 0,2 g en gang daglig

• Revmatoid artritt: 0,2 g × 2 eller 0,4 g en gang daglig

• Familiær adenomatøs polypose: 0,4 g × 2

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Forsiktighetsregler

Legemiddelverkets anbefaling for bruk av selektive COX-2-hemmere, se L17 Antiinflammatoriske midler.

Graviditet, amming

Graviditet: Se L17 Graviditet, amming. Klinisk erfaring mangler. Legemidlet er kontraindisert ved graviditet fordi dyreforsøk har vist fosterskadelig effekt. Amming: Overgang til morsmelk er minimal.