Egenskaper

Naturlig østrogen.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er god ved peroral, transkutan og vaginal tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Peroralt tilført østradiol er gjenstand for uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren. Lite aktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 1 time.

Indikasjoner

• Systemisk bruk: Behandling av hetetokter og svettebyger hos kvinner med østrogenmangel. Forebygging av osteoporose hos postmenopausale kvinner med høy risiko for fremtidige brudd dersom hun ikke tåler, eller har kontraindikasjoner mot andre legemidler godkjent for å forebygge osteoporose. For indikasjonsstilling se T17 Osteoporose. Kvinner med bevart uterus skal også ha gestagen eller følges nøye mht. ev. endometriehyperplasi (ultralyd og endometriediagnostikk).

• Vaginaltabletter: Behandling av urogenitale plager som kan relateres til østrogenmangel.

Dosering og administrasjon

• Systemisk behandling:

  • Peroralt: 1 (ev. 2) mg daglig

  • Depotplaster: 25–50 μg/24 timer. Ved behov for høyere dosering: 75 eller 100 μg/24 timer

  • Transdermalspray: 1 spraydose 1,53 mg på tørr og frisk hud på underarmen 1 gang daglig. Kan økes til 2, maksimalt 3 spraydoser daglig.

• Lokalbehandling (for urogenital slimhinneatrofi):

  • Vagitorier eller vaginaltabletter: En vagitorie / en vaginaltablett to ganger i uken. Rutinen med å gi daglige applikasjoner i de første ukene kan medføre generelle bivirkninger som mastalgi

  • Ved lokalbehandling med østrogen er det ikke nødvendig med gestagentilskudd

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Vanligste bivirkninger er blødninger, mastalgi, kvalme, oppblåsthet og hodepine.

Kontroll, oppfølging

Det kan være hensiktsmessig med kontroll tre måneder etter oppstart av behandling for å diskutere kvinnens oppfatning av behandlingen og ev. foreta justeringer. Instruksjon om selvundersøkelse av brystene og mammografi hvert annet år.

Informasjon til pasient

Behandlingen bør vurderes regelmessig. Seponering kan forsøkes, men ca. halvparten får symptomer tilbake uansett alder eller varighet av hormonbehandling. Lokalbehandling kan være livslang.