L13.3.1 Dapoksetin
Publisert: 25.03.2021
Egenskaper
Dapoksetin er et kortitdsvirkende SSRI som er egnet til behandling av prematur ejakulasjon. Virkningsmekanismen er stort sett ukjent, men preparatet bindes til 5-hydroksytryptamin (serotonin) re-opptakstransporter, har begrenset affinitet til 5-HT reseptor og er en svak antagonist til 1A-adrenoreseptorer, dopamin D1- og 5-HT2B-reseptorer. Dapoksetin er vist å tredoble den intravaginale latenstiden før ejakulasjon.
Farmakokinetikk
Maks serumkonsentrasjon oppnås etter 1,3 timer, biologisk tilgjengelighet for dapoksetin er ca. 40 %. Metaboliseres ved CYP2D6 og CYP3A4 til bl.a. en aktiv metabolitt. Halveringstiden for dapoksetin er ca. 20 timer, for aktiv hovedmetabolitt ca. 10 timer.
Indikasjoner
Menn med livslang og erhvervet prematur ejakulasjon.
Dosering og administrasjon
30 mg ev. 60 mg peroralt 1–2 timer før samleie.
Bivirkninger
Bivirkningene er doseavhengige og omfatter kvalme, diaré, hodepine og svimmelhet. Vasovagal synkope er beskrevet.
Forsiktighetsregler
Puls og blodtrykk bør måles før forskrivning.
Kontraindikasjoner
Ortostatisk hypotensjon. Hjerterytmeforstyrrelse.
Informasjon til pasient
Legemidlet er virksomt fra første dose.