L1.2.5.1 Aztreonam
Revidert: 21.06.2024
Egenskaper
Aztreonam er et monobaktam, og det har kun betalaktamringen til felles med penicillinene og cefalosporinene. Antibakteriell virkningsmekanisme er som for øvrige betalaktamantibiotika, og midlet har følgelig baktericid effekt. Villtypestammer av Pseudomonas er kun følsomme for aztreonam ved økt eksponering. Ved inhalasjonsterapi (CF) oppnår man effektive konsentrasjoner. Aztreonam har fått ny aktualitet på grunn av økende forekomst av bredspektrede betalaktamaser som hydrolyserer penicilliner, cefalosporiner og karbapenemer.
Antibakterielt spektrum
Effekt mot mange gramnegative aerobe bakterier innen gruppen Enterobacteriaceae, men også mange Pseudomonas aeruginosa-stammer. Ingen effekt mot grampositive eller anaerober.
Farmakokinetikk
God distribusjon til vev og kroppsvæsker. Penetrerer betente meninger. Ca. 10 % metaboliseres i leveren til inaktiv hovedmetabolitt. Rundt 75 % utskilles umetabolisert via nyrene gjennom aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 1,5-3 timer. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.
Indikasjoner
Infeksjoner forårsaket av gramnegative mikrober følsomme for aztreonam i øvre urinveier og nedre luftveier. Inhalasjonspreparat: Kroniske lungeinfeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa hos pasienter over 6 år med cystisk fibrose.
Dosering og administrasjon
Aztreonam administreres intravenøst eller intramuskulært, 1-2 g × 2-3. Maksimal døgndose: 8 g. Dosereduksjon ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt/1.73m2).
Til inhalasjon: 75 mg x 3 i 28 dager, etterfulgt av 28 dager opphold.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Hovedsakelig de samme som for penicilliner og cefalosporiner; se L1 Bivirkninger og L1 Bivirkninger. Sammenliknet med penicilliner og cefalosporiner sees økt risiko for reversibel stigning i leverenzymer, vanligvis ca. 3 ganger økning. Kraftigere økning og annen levertoksisitet kan forekomme. Kryssallergi mellom aztreonam og betalaktamantibiotika er meget sjelden, men kan ikke utelukkes.
Graviditet, amming
Graviditet: Begrenset klinisk erfaring hos gravide.
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.
Forsiktighetsregler
Kryssallergi mellom aztreonam, penicilliner og cefalosporiner er sjelden, men aztreonam skal gis med forsiktighet til pasienter med kjent alvorlig penicillin- eller cefalosporinallergi. Hvis aztreonam gis til en penicillinallergiker, må det initialt gis en liten prøvedose, og pasienten må overvåkes nøye i 10–20 minutter. En anafylaktisk straksreaksjon kan være livstruende. (Behandling: se T9 Anafylaktiske reaksjoner.)