Legemiddelkapitler -> L22 Anestesiologi – legemidler (L22) -> L22.3 Intravenøse anestetika -> L22.3.1 Sedativa/hypnotika i anestesien -> L22.3.1.1 Barbiturater i anestesien
L22.3.1.1.1 Tiopental
Egenskaper:
Tiopental gir raskt bevisstløshet og deretter hurtig oppvåkning etter intravenøs injeksjon. Blodtrykksfall, respirasjonsdepresjon og kortvarig apné er vanlig. Graden er avhengig av injeksjonshastighet, dose og pasientens allmenntilstand. Midlet har antikonvulsiv effekt og kan brukes til kupering av krampeanfall. Det nedsetter hjernens stoffskifte og blodgjennomstrømning og reduserer det intrakranielle trykket. Hverken barbituratene eller deres metabolitter har analgetisk effekt.
Farmakokinetikk:
Etter i.v. injeksjon faller plasmakonsentrasjonen av tiopental raskt pga. redistribusjon. Metaboliseres i leveren, aktiv hovedmetabolitt. Utskilles metabolisert via nyrene. Eliminasjonen er langsom, halveringstiden er 7–17 timer.
Indikasjoner:
Innledning av generell anestesi. Vedlikehold av kortvarig anestesi. Kupering av krampeanfall.
Dosering og administrasjon:
I.v. administrasjon av anbefalte doser til friske pasienter over 30–60 sekunder gir innsovning etter ca. 30 sekunder. Oppvåkning etter 5–10 minutter, men langvarig subanestetisk virkning. Anestesi-innledning:
- Voksne: 3–5 mg/kg kroppsvekt.
- Barn: Inntil 10 mg/kg kroppsvekt.
Langsommere injeksjon og lavere doser til pasienter med nedsatt allmenntilstand, ustabil sirkulasjon og hjertesvikt. Ved hypovolemi og hypotensjon må dosen reduseres betydelig og alternative legemidler vurderes. Pasienter som bruker mye alkohol, benzodiazepiner eller barbiturater har økt cerebral toleranse for i.v. barbiturater. Andre organsystemer har ikke tilsvarende toleranseutvikling.
Bivirkninger:
Rask i.v. injeksjon kan gi alvorlig blodtrykksfall, spesielt hos hypovolemiske og hjertesyke pasienter. Larynksspasme forekommer.
Tiopental i løsning er sterkt alkalisk og gir smerte og vevsnekrose ved ekstravasal injeksjon. Konsentrert løsning øker risikoen, og løsninger med konsentrasjon over 25 mg/ml (2,5 %) skal ikke gis i.v. Barbituratinjeksjoner skal gis i godt fungerende venekanyle med rask infusjon av Ringer eller natriumkloridløsning.
Aksidentell intraarteriell injeksjon av barbiturater gir karspasme og fare for gangrenutvikling. Øyeblikkelig behandling (vasodilatator, sympatolyse, heparin) er viktig.
Interaksjoner:
Se G6 Anestetika, generelle.
Graviditet, amming:
Kan påvirke det nyfødte barnet ved bruk kort tid før fødselen («floppy infant syndrome» og abstinens er rapportert). Risiko for farmakologiske effekter på barnet i forbindelse med amming ansees som liten ved enkeltdosering eller etter kortvarig bruk. Se T22.2.2.1
Kontraindikasjoner:
Porfyri og mistanke om tidligere allergiske reaksjoner på barbiturat.
Tiopental
Rp. B
Pentothal-Natrium
«Abbott»
- injeksjonssubstans 500 mg. Hetteglass: 12 stk. kr 314,30.
- injeksjonssubstans 2,5 g. Hetteglass: 12 stk. kr 632,50.